Cyklosporín A

Úvod - Čo je cyklosporín A?

Cyklosporín A je imunosupresívum, t. J. Aktívna zložka, ktorá potláča imunitný systém, a teda znižuje reguláciu imunitnej reakcie. Napríklad cyklosporín A sa môže použiť po transplantácii rôznych orgánov, aby sa zabránilo imunitnému systému tela napadnúť cudzí orgán (transplantácia). Cyklosporín A sa používa aj po transplantácii kostnej drene, aby sa zabránilo odmietnutiu použitých kmeňových buniek. Môže sa tiež použiť na liečenie mnohých autoimunitných chorôb.

Indikácie pre cyklosporín A

Ako imunosupresívna látka cyklosporín A zabraňuje nežiadúcej reakcii imunitného systému proti rôznym bunkám. Výsledkom sú dve najdôležitejšie indikácie pre cyklosporín A:

• transplantáty

• Autoimunitné ochorenia

Cyklosporín A po transplantáciách

Pri transplantáciách sa cudzí materiál vo forme orgánov (obličiek, pečene, pľúc, srdca atď.), Tkanív (svaly, kosti, koža atď.) Alebo buniek (kmeňové bunky) transplantuje z tela darcu do príjemcu (chorá osoba) ( prenos). Imunitný systém zvyčajne reaguje na transplantát s výraznou imunitnou reakciou, pretože ho rozoznáva ako „cudzí“ a chce s ním bojovať. To vedie k rejekčnej reakcii, transplantácia môže byť poškodená a môže byť potrebné ju znova odstrániť. V najhoršom prípade môže nadmerná aktivita imunitného systému viesť k život ohrozujúcim komplikáciám. Na zmiernenie tejto reakcie imunitného systému sa cyklosporín A používa spolu s ďalšími imunosupresívami. Je dôležité prísne dodržiavať správnu aktívnu hladinu, pacient musí prísne dodržiavať časy plánované lekárom!

Zistite viac o tejto téme Transplantáty orgánov

Cyklosporín A pri autoimunitných ochoreniach

Ďalšou dôležitou indikáciou cyklosporínu A sú autoimunitné ochorenia. Aj tu dochádza k výraznej reakcii imunitného systému, aj keď na vlastných bunkách tela. Známymi príkladmi sú reumatoidná artritída (zápal kĺbov), psoriáza a tyreoiditída spôsobená štítnou žľazou. Cyklosporín A sa môže použiť na zmiernenie príznakov, najmä v prípade výrazných autoimunitných procesov.

Inou oblasťou použitia sú chronické zápalové ochorenia čriev, ako je ulceratívna kolitída alebo Crohnova choroba.

Prečítajte si viac tu Autoimunitné ochorenia

Účinná látka a účinok

Cyklosporín A je účinná látka v skupine imunosupresív. Cyklosporín používa zložitý mechanizmus účinku na zabránenie vzniku takzvaných cytokínov (proteínov, ktoré sú potrebné na imunitnú reakciu v tele). Cyklosporín A má tiež vplyv na lymfocyty, čo je dôležitá skupina buniek, ktoré sú potrebné na rozvoj imunitnej reakcie. Normálne tieto lymfocyty potrebujú molekulárny signál, aby sa stali aktívnymi, napadali cudzie látky a množili sa. Liečba cyklosporínom A môže zabrániť aktivácii aj proliferácii lymfocytov. Produkcia cytokínov sa zvyčajne uskutočňuje vo vnútri určitých lymfocytov (T-lymfocyty). Inhibíciou určitých faktorov vo vnútri týchto T lymfocytov sa produkuje menej cytokínov a imunitná reakcia je potlačená alebo sa vôbec nevyskytuje. Cyklosporín A má vďaka svojim vlastnostiam veľmi špecifický účinok na určitý faktor (Calcineurin) v T lymfocytoch. To má výhodu v tom, že mnoho ďalších telesných funkcií môže naďalej fungovať bez prekážok a vyskytnúť sa menej vedľajších účinkov, čo je často hlavný problém s kortizónom, ktorý je tiež imunosupresívny. Účinná látka cyklosporín sa získava z nórskych húb druhu Beauveria nivea. Existuje niekoľko poddruhov húb (Tolypocladium inflatum a Clindrocarpon lucidum).

Tu sa môžete dozvedieť viac o mechanizmoch systému Imunitný systém

Vedľajšie účinky

Cyklosporín A je liečivo, ktoré veľmi silno zasahuje do procesov imunitného systému. To mu umožňuje rozvíjať jeho silné účinky, ale súčasne to tiež spôsobuje mnoho rôznych vedľajších účinkov.
V oblasti tvorby krvi vedie cyklosporín A k redukcii rôznych typov buniek. Najčastejším výskytom je znížený počet leukocytov (biele krvinky), ale môžu byť ovplyvnené aj trombocyty (krvné doštičky) a erytrocyty (červené krvinky), čo sa označuje ako aplastická anémia.
Cyklosporín A tiež často spôsobuje nešpecifické vedľajšie účinky, ako sú bolesti hlavy, zvýšenie krvného tlaku, nevoľnosť, zvracanie, bolesť brucha a hnačka.
Okrem toho môže užívanie cyklosporínu A spôsobiť vedľajšie účinky v nervovom systéme. Môže dôjsť k ovplyvneniu centrálneho nervového systému (mozog a miecha) a periférneho nervového systému, môže dôjsť k zápalu nervov alebo dokonca k poškodeniu mozgu zmätenosťou, dezorientáciou a zníženým vedomím.
Svalové kŕče, horúčka a únava sú tiež možné vedľajšie účinky cyklosporínu A.
Kým pečeň nie je zvyčajne ovplyvnená, cyklosporín A môže ovplyvniť obličky a spôsobiť dysfunkciu obličiek. Účinky na endokrinný systém môžu viesť k menštruačným poruchám, zvýšeniu ochlpenia tela a akné.

Cyklosporín A je veľmi účinný liek, ale tiež bohatý na vedľajšie účinky. Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok cyklosporínu A, obráťte sa na svojho lekára, ktorý sa môže rozhodnúť, ako ďalej postupovať!

Spôsobuje cyklosporín A tiež vypadávanie vlasov?

Vypadávanie vlasov nie je typickým vedľajším účinkom cyklosporínu A. Na rozdiel od mnohých iných aktívnych zložiek imunitného systému, ktoré bránia deleniu, a tým aj reprodukcii buniek (vrátane koreňov vlasov), nevedie cyklosporín A k vypadávaniu vlasov. Namiesto toho zmeny v hormonálnej rovnováhe majú tendenciu viesť k zvýšeniu srsti tela, čo je veľmi nepríjemný vedľajší účinok, najmä u žien. Zmenené hladiny hormónov vedú nielen k nepravidelnostiam v menštruačnom cykle, ale môžu spôsobiť aj zosilnený vzor vlasov mužov so zvýšeným rastom vlasov na žalúdku, hrudníku a tvári. Cyklosporín A sa v niektorých prípadoch dokonca používa ako prostriedok proti vypadávaniu vlasov.

Viac sa dozviete tu do Strata vlasov

interakcie

Cyklosporín A je účinná látka, ktorá sa spracováva hlavne v pečeni a vylučuje sa ňou. Dôležitým enzýmom v tejto metabolickej ceste je takzvaný CYP3A4, ktorý sa podieľa na vylučovaní mnohých liekov. Cyklosporín A preto môže interagovať so všetkými liekmi, ktoré sa tiež spracovávajú prostredníctvom CYP3A4. Lieky, ktoré inhibujú CYP3A4, preto vedú k zvýšeným koncentráciám, a tým k zvýšeným účinkom cyklosporínu A. Patria sem napríklad antikoncepčné prostriedky, metoklopramid (proti nauzei) a prednisolón (kortizón). Mnoho antibiotík (najmä zo skupiny makrolidov a azolových antibiotík) môže spôsobiť interakcie s cyklosporínom A. Okrem toho aj niektoré potraviny, ako napríklad grapefruitový džús, spôsobujú takúto interakciu.

Opačný účinok, t. J. Oslabenie účinku, sa vyskytuje pri takzvaných induktoroch CYP3A4. Tieto vedú k zvýšenej tvorbe enzýmu, a teda nepriamo k zvýšenému vylučovaniu cyklosporínu A. Medzi induktory CYP3A4 patrí napríklad antibiotikum rifampicín alebo rastlinná antidepresíva ľubovník bodkovaný (presnejšie hyperforín, ktorý obsahuje).

Účinnosť tablety

Ako už bolo uvedené, cyklosporín A je metabolizovaný v pečeni enzýmom CYP3A4, takže všetky antikoncepčné prostriedky, ktoré sa tiež štiepia v pečeni alebo špecificky týmto enzýmom, môžu interagovať s cyklosporínom A. Pretože „pilulka“ (tj perorálna antikoncepcia) je tiež metabolizovaná prostredníctvom CYP3A4, štiepenie cyklosporínu A je ním inhibované a koncentrácia a účinok sa nežiadúcim spôsobom zvyšujú.

Viac informácií o tejto téme nájdete tu "Pill"

Kontraindikácie - Kedy sa cyklosporín A nemá podávať?

Rovnako ako u iných liekov je hlavnou kontraindikáciou cyklosporínu A alergia na účinnú látku alebo na iné zložky lieku. Okrem toho sa nesmie kombinovať s liekmi, ktoré ovplyvňujú enzým CYP3A4. Možno bude potrebné zvážiť zníženie dávky, ak je takáto kombinácia nevyhnutná. Ďalšími kontraindikáciami cyklosporínu A sú malígne (malígne) choroby, pretože imunosupresia zvyšuje riziko malígnej degenerácie. V prípade poškodenia pečene a obličiek sa cyklosporín A môže podávať iba v osobitných prípadoch as veľkou opatrnosťou. Cyklosporín A môže ďalej nevyvážovať elektrolyty (krvné soli), čo vedie okrem iného k zvýšenému draslíku, čo je obzvlášť nebezpečné pre ľudí so srdcovými chorobami.

Používajte počas tehotenstva a dojčenia

V súčasnosti nie sú k dispozícii dostatočné štúdie o použití cyklosporínu počas tehotenstva a dojčenia. Pokusy na zvieratách na králikoch a potkanoch ukázali, že cyklosporín A môže poškodiť dieťa počas tehotenstva a počas dojčenia, a preto sa testy s cyklosporínom A nemohli počas týchto fáz vykonať na ľuďoch. Existujú však individuálne prípady detí, ktorých matky boli liečené cyklosporínom A počas tehotenstva. Majú zvýšené riziko predčasného pôrodu a zvyčajne nedošlo k organickému poškodeniu. Z dôvodu nedostatku údajov však nie je možné všeobecné vyhlásenie. Z bezpečnostných dôvodov neodporúčame užívať ich počas tehotenstva a dojčenia!

Prehľad témy nájdete na tehotenstvo alebo Lieky v tehotenstve alebo. Lieky počas dojčenia

Očné kvapky s cyklosporínom A

Ciclosporin A očné kvapky sa používajú na ťažký zápal očí.Cyklosporín znižuje imunitnú reakciu v oku, produkuje sa menej zápalových látok a tým sa znižuje potenciálne poškodenie očí. V prípade obzvlášť závažného zápalu rohovky suchými očami sú tieto očné kvapky prvou voľbou. Cyklosporín A sa môže používať aj na endogénnu uveitídu (zápal v oku) spôsobenú vlastným telom. Liek sa užíva systematicky vo forme tabliet alebo sa podáva priamo do očí ako účinná látka v očných kvapkách. Liečba cyklosporínom A očnými kvapkami je často dostatočná, ak ho kvapkáte do očí raz denne pred spaním. Pretože potom sú oči zatvorené na niekoľko hodín a nie sú stresované, môžu očné kvapky pracovať obzvlášť dobre. Kontraindikácie očných kvapiek s cyklosporínom A existujú v prípade alergie alebo precitlivenosti na liečivo. Okrem toho sa očné kvapky nesmú používať súčasne s prípravkami obsahujúcimi kortizón. Aj keď existuje možnosť infekcie v oku, nemala by sa používať, pretože účinná látka bráni telu v boji proti patogénom. Vedľajšími účinkami očných kvapiek sú bolesť očí a zvýšené zalievanie očí.

dávky

Cyklosporín A je dostupný v rôznych dávkach. Typické dávky tabliet sú 25 mg, 50 mg alebo 100 mg. Po transplantácii sa má užívať dávka 10 až 15 mg na kilogram telesnej hmotnosti a deň. Spravidla sa polovica dávky užíva ráno a druhá polovica večer. Na druhej strane, keď sa podáva cez žilu, zvyčajne postačuje dávka 3 až 5 mg na kg telesnej hmotnosti. Po 2 týždňoch môže byť dávka mierne znížená v závislosti od reakcie imunitného systému. V prípade autoimunitných ochorení je denná dávka obvykle o niečo nižšia, s cieľovou dávkou 5 mg na kg telesnej hmotnosti na deň. Aby sa udržalo ideálne množstvo aktívnej zložky v tele, je potrebné pravidelne merať hladinu liečiva (t. J. Koncentráciu v krvi).

Koľko stojí cyklosporín A?

Vo väčšine prípadov náklady na liečbu cyklosporínom A hradí zdravotná poisťovňa alebo súkromné ​​zdravotné poistenie. Liek by sa mal používať iba v prípade lekárskej indikácie, v takom prípade sú zdravotné poisťovne povinné uhradiť náklady. V závislosti od dávky (25 mg, 50 mg, 100 mg) je k dispozícii 100 tabliet Ciclosporinu A za 50 až 350 EUR. Očné kvapky s cyklosporínom A možno kúpiť za 100 až 350 EUR v závislosti od koncentrácie aktívnej zložky a veľkosti balenia. Pri infúziách s cyklosporínom A sa ceny tiež veľmi líšia v závislosti od koncentrácie aktívnej zložky a veľkosti balenia. Všetky lieky, ktoré obsahujú cyklosporín A, vyžadujú lekársky predpis, a preto nie sú v lekárňach voľne dostupné.

Cyklosporín A a alkohol - sú kompatibilné?

Tak ako všetky lieky, ktoré sú metabolizované, štiepené a vylučované v pečeni, aj alkohol môže viesť k zmenám v koncentrácii cyklosporínu A. Aj keď neexistuje priama interakcia medzi týmito dvoma látkami (cyklosporín A a alkohol), môžu spôsobiť poškodenie pečene. Každý, kto už má poškodenú pečeň kvôli zvýšenej konzumácii alkoholu, musí pri užívaní cyklosporínu A očakávať zvýšené komplikácie. Počas užívania cyklosporínu A je najlepšie zdržať sa konzumácie alkoholu, inak dôjde k preťaženiu pečene a jedna alebo obe látky sa pomalšie rozkladajú.

Alternatívy k cyklosporínu A

Cyklosporín A je veľmi účinná a dobre testovaná látka v oblasti imunosupresív, a preto sa účinná látka často používa v zodpovedajúcich indikáciách. V závislosti od typu choroby sa môžu použiť rôzne alternatívy. Autoimunitné ochorenia a ochorenia reumatického typu sa môžu liečiť napríklad kortizónom, azatioprínom, metotrexátom, cyklofosfamidom a sulfasalazínom. Takrolimus sa môže tiež používať ako imunosupresívum pri transplantáciách alebo autoimunitných ochoreniach. Existuje tiež mnoho takzvaných biologických látok, látok, ktoré napádajú určitý bod v priebehu imunitnej reakcie.

Nájdete ho tu Prehľad všetkých imunosupresív

Ďalšie informácie

• imunosupresíva
• imunitný systém
• Transplantácia orgánov
• Autoimunitné ochorenia
• zápalové ochorenie čriev

Vylúčenie zodpovednosti / vylúčenie zodpovednosti

Chceli by sme zdôrazniť, že lieky sa nesmú nikdy prerušiť, aplikovať alebo zmeniť nezávisle bez konzultácie so svojím lekárom.
Upozorňujeme, že nemôžeme tvrdiť, že naše texty sú úplné alebo správne. Tieto informácie môžu byť z dôvodu aktuálneho vývoja neaktuálne.