Liek

SSRI

Čo sú SSRI?

SSRI znamená selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu. Sú to lieky, ktoré bránia reabsorbovaniu serotonínu. Serotonín je endogénna prenášacia látka, ktorá sa vyrába z aminokyseliny tryptofánu hlavne v centrálnom nervovom systéme a v gastrointestinálnom trakte.

úvod

Serotonín ako vysielač sprostredkuje v tele dôležité funkcie. Porucha metabolizmu serotonínu má masívne účinky na zdravie. Duševné choroby, ako sú úzkostné poruchy, obsedantno-kompulzívne poruchy alebo poruchy stravovania, sú spojené s dysfunkciou serotonínu. Nesprávna alebo neexistujúca produkcia serotonínu však môže vyplývať aj z čisto fyzických príznakov, ako sú migrény, nevoľnosť a zvracanie.
Lieky patriace do skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu sa používajú, ak je k dispozícii príliš málo serotonínu.

Neuróny, ktoré produkujú serotonín, pozostávajú z presynapázy (pred = predtým), postsynapózy (po = po) a synaptickej medzery medzi nimi. Prenos messengerových látok pri synapsii sa vždy riadi rovnakým princípom. Drobné transportné vezikuly naplnené látkou messenger (vačok) zbavte zodpovedajúcu látku. Ten sa potom nachádza v synaptickej medzere a odtiaľ aktivuje postsynapsu, aby sa signál mohol ďalej šíriť. Potom je materiál vysielača zo synaptickej medzery opäť vložený do presynapsy a proces môže pokračovať znova.

Ak je však nedostatok látky vo vysielači, napríklad nedostatok serotonínu, v medzere nie je dostatok mediálnej látky a prenos signálu je prerušený.
To je presne to, kde SSRI útočí. V prípade selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu, ako už názov napovedá, sa skutočne inhibuje iba spätné vychytávanie (spätné vychytávanie) serotonínu (selektivita).

Kedy sa používajú SSRI?

SSRI sa primárne používajú na liečbu duševných porúch. Depresia je tu najvyššou prioritou, pretože toto duševné ochorenie je založené na nedostatku serotonínu.
Okrem terapie depresie sa SSRI používajú aj na obsedantno-kompulzívne poruchy, ako je povinné čistenie (patologická čistota), povinný poriadok, povinná kontrola alebo iné psychologické nutkania.
Úzkostné poruchy sa môžu liečiť aj SSRI.
SSRI sa používajú aj v oblasti porúch príjmu potravy. SSRI sa používajú na liečbu bulímie, hoci lieky majú v liečbe porúch príjmu potravy v porovnaní s inými duševnými chorobami menšiu úlohu.

Ako fungujú SSRI?

SSRIs rozvíjajú svoj účinok inhibíciou serotonínového transportéra v presynapse. Za normálnych okolností by tento transportér priviedol serotonín zo synaptickej štrbiny späť do presynapsy, kde by sa opäť „zabalil“ do malých transportných vezikúl a po opätovnom synaptickom prenose by sa znova uvoľnil do synaptickej štrbiny. Ak je serotonínový transportér v súčasnosti obmedzený, serotonín sa nemôže dostať späť do synapsie a „klamať“ v synaptickej medzere.

Pretože sa však v presynapse neustále produkuje nový serotonín a pripravuje sa na uvoľnenie, nabudúce sa transportné vezikuly vyprázdnia, v medzere medzi synapsiami existuje skutočná lavína serotonínu. Hromadenie serotonínu potom zvyčajne postačuje na zabezpečenie synaptického prenosu.
Pri postsynapse sú cieľové štruktúry látky, takzvané receptory, aktivované dostatočným množstvom serotonínu. Tieto receptory sú umiestnené vo vonkajšej stene (membráne) postsynapázy, prenikajú ju a sú spojené s malými proteínmi vo vnútri postsynapsy. Keď sa serotonín ukotví k svojmu receptoru, zmení sa jeho tvar. Tento proces tiež „pohybuje“ malé bielkoviny vo vnútri, signál sa ďalej zosilňuje a pokračuje „ako vodopád“. Môže sa dostať do príslušnej cieľovej oblasti tela a dosiahnuť tam požadovaný účinok. Serotonínové transportéry sa nachádzajú nielen v presynapse, ale aj na niektorých iných miestach v tele, ako sú krvné doštičky (trombocyty), čo môže viesť k nežiaducim účinkom pri použití SSRI.

Viac informácií o téme Účinok antidepresív poď sem.

Vedľajšie účinky SSRI

Okrem požadovaných terapeutických účinkov majú SSRI množstvo nepríjemných vedľajších účinkov.
Bežné príznaky sú napríklad sucho v ústach, neobvyklé potenie, bolesť hlavy, tras (tremor), ako aj únavu so súčasným nepokojom a nespavosťou.
Obzvlášť nepríjemným nežiadúcim účinkom SSRI je často sa vyskytujúca nauzea Serotonín sa viaže na cieľové štruktúry v zažívacom trakte av zvracacom centre CNS, ktoré stimulujú nevoľnosť (dáviaci) Zákon. To vytvára nepríjemnú nevoľnosť, ktorá je niekedy spojená s vracaním, stratou chuti do jedla a chudnutím.
SSRI môžu mať tiež negatívny vplyv na potenciu a libido (potešenie pri pohlavnom styku).

Ďalší účinok, ktorý by sa nemal podceňovať, sa týka tendencie ku krvácaniu pri užívaní SSRI. Za fyziologických („normálnych“, zdravých) podmienok má serotonín dôležitý vplyv na krvné doštičky (trombocyty) tým, že ich uchováva spolu. V prípade zranenia sa veľa krvných doštičiek „zlepí“ k sebe a vytvorí tak zátku, ktorá uzavrie ranu a zastaví krvácanie ihneď po poškodení tkaniva. Ak pacient vezme SSRI, existuje tiež nepriaznivá inhibícia transportéra serotonínu, ktorý transportuje látku do krvných doštičiek. Ak do krvných doštičiek neprichádza žiadny serotonín, nemôžu sa už agregovať a čas do zvýšenia hemostázy sa zvyšuje. Pacienti pod vplyvom SSRI by preto mali vždy venovať pozornosť tomu, či krvácajú nezvyčajne dlho.
U žien môže predĺžená alebo ťažká menštruácia indikovať predĺženie doby krvácania.

Podrobné informácie o tejto téme nájdete v časti: Vedľajšie účinky antidepresív

Serotonínový syndróm

Takzvaný serotonínový syndróm prináša zvlášť zlé vedľajšie účinky SSRI. Predávkovanie SSRI a nadmerné množstvo serotonínu v tele môže viesť k závažným bolestiam brucha s horúčkou, vysokým krvným tlakom, búšením srdca a celkovým nepokojom. Serotonínový syndróm môže byť fatálny, ak sa nelieči, ak stres v obehovom systéme prekročí prípustné rozsahy a zlyhajú vlastné regulačné mechanizmy tela.

Viac informácií nájdete v našej téme: Serotonínový syndróm

Nárast hmotnosti zo SSRI

Nárast hmotnosti má pri SSRI tendenciu zohrávať podradnú úlohu v porovnaní s tricyklickými antidepresívami. Naopak, zvyčajne dochádza k zníženiu telesnej hmotnosti v dôsledku zníženého pocitu hladu a zníženého príjmu potravy. Prírastok hmotnosti pri užívaní SSRI teda nie je bezprostredným vedľajším účinkom lieku.

Aby sa dosiahol prírastok na hmotnosti, musí pacient sledovať príjem potravy. Príjem kalórií, ktoré sa pri konzumácii zvyšujú, vedie k hromadeniu tukových zásob a zvyšuje telesnú hmotnosť. Pacienti by mali mať všeobecne vyváženú stravu a namiesto vysoko spracovaných nezdravých potravín by mali jesť prírodné potraviny.
Úlohu zohráva aj výber jedál: výrobky bohaté na bielkoviny a vlákniny vás dlhodobo zaplnia rovnako zložitými sacharidmi ako v celozrnných výrobkoch. V prípade tukov by sa mali používať nenasýtené mastné kyseliny, ako sú mastné kyseliny z rýb a orechov.
Pri prevencii prírastku na váhe hrá veľkú úlohu aj fyzická aktivita. Zvýšená aktivita zvyšuje spotrebu a metabolický výkon a môže podporovať aktívnu kontrolu hmotnosti.

Možno vás bude zaujímať aj náš ďalší článok:

Antidepresíva bez prírastku na váhe
Príčiny obezity

Vplyv SSRI na libido

Sexuálna dysfunkcia je možným vedľajším účinkom liečby SSRI. Medzi príznaky patrí impotencia, predčasná ejakulácia, anorgazmia (poruchy orgazmu) a znížené alebo neprítomné libido. Frekvencia a výraznosť týchto vedľajších účinkov závisí do veľkej miery od výberu prípravku.
Sexuálna dysfunkcia sa môže, ale nemusí, vyskytnúť u každej liečenej osoby. Ak sa vyskytnú uvedené príznaky, odporúča sa prechod na iný SSRI.

Možno vás bude zaujímať aj náš ďalší článok: Príčina erektilnej dysfunkcie

Ktoré účinné látky SSRI existujú?

Medzi SSRI sú niektoré často predpísané účinné látky. Medzi ne patrí sertalin, paroxetín, fluoxetín a fluvoxamín.
Fluoxetín a fluvoxamín, ktoré sa predávajú ako Fluctin® a Fevarin®, majú závažné vedľajšie účinky, a preto sa zriedkavo predpisujú, keď je to možné. Sertalin má málo vedľajších účinkov a dobrý terapeutický rozsah. Sertalin sa predáva ako Zoloft®.

Zoloft® alebo jeho aktívna zložka, sertalin, je najsilnejším SSRI. Má však pomerne málo vedľajších účinkov a tiež zriedka interaguje s inými liekmi. Tieto vlastnosti robia z sertalínu bežne predpisovaný SSRI. Účinná látka sa používa nielen na depresiu, ale aj na hraničný syndróm a záchvaty paniky.

Paroxetín sa predáva ako Seroxat®, ale účinná látka spôsobuje podstatne viac vedľajších účinkov ako sertalín a ovplyvňuje účinnosť niektorých ďalších liekov. Napríklad, ak užívate antikoncepciu paroxetín a hormonálne súčasne, existuje riziko, že antikoncepcia, ako napríklad antikoncepčná tabletka, už nebude fungovať.

Fluoxetín sa užíva vo forme tabliet ako Fluctin®, liek sa rozvinie v plnej miere až potom, čo bol vystavený remodelačnej reakcii v pečeni.
Fluvoxamín vyvoláva mnoho vedľajších účinkov, ale táto aktívna zložka málokedy vyvoláva sexuálnu dysfunkciu.

Ak súčasne užívate SSRI a iné lieky, vždy by ste sa mali opýtať svojho lekára na možné interakcie. Osobitná opatrnosť je potrebná pri užívaní SSRI a inhibítorov monoaminooxidázy (MAO), pretože obe lieky spolu majú rôzne interakcie.

Prečítajte si viac o antidepresívach na:

Cipralex®
Cipramil®

citalopram

Často sa predpisuje ďalšia účinná látka v SSRI, citalopram. Lieky obsahujúce citalopram interagujú s inými liekmi iba slabo a vedľajšie účinky sú v porovnaní s inými účinnými látkami tiež malé. Napriek tomu sa často vyskytujú nežiaduce účinky, ako je nadmerné potenie, hnačka alebo únava. Aj malé množstvá alkoholu v spojení s citalopramom nemajú takmer žiadne vedľajšie účinky. Účinok citalopramu nastáva až po jednom až dvoch týždňoch, takže liek je zvlášť vhodný na dlhodobú liečbu.

Citalopram sa používa hlavne na depresiu, úzkostné poruchy a záchvaty paniky. Účinná látka sa väčšinou používa ako filmom obalená tableta, ktorá sa musí užívať jedenkrát denne. Citalopram vyžaduje lekársky predpis, a preto ho musí predpisovať lekár.

Podobne ako iné SSRI, lieky obsahujúce citalopram sa nemajú prerušiť z vlastnej iniciatívy, pretože dávka sa musí znižovať pomaly. Inak sa niekedy môžu vyskytnúť závažné abstinenčné príznaky.

Zaujíma vás táto téma? Prečítajte si viac o tom na:

Vedľajšie účinky citalopramu
Citalopram a alkohol

mirtazapín

mirtazapín sa tiež používa ako účinná látka v antidepresívach. Táto aktívna zložka však nepatrí do skupiny SSRI, skôr je jedna Blokátory receptorov alfa2.
Blokátory alfa2 receptorov pôsobia na receptory s rovnakým menom. Tieto sa nachádzajú v presynapse a zvyčajne majú inhibičný účinok na prenos signálu v synapsii. Receptory alfa2 obvykle bránia uvoľňovaniu poslových látok v synapsii. Ak je tento blokovací mechanizmus prerušený, uvoľní sa viac vysielačov a signál sa vysiela intenzívnejšie. Mirtazapín je jedným z novších blokátorov alfa2-receptorov.
byť priaznivý profil vedľajších účinkov robí z neho bežne predpísanú zložku.

nežiaduce účinkyktoré sa napriek tomu vyskytujú, sú fenomény podobné silná únava, Syndróm nepokojných nôh, Pribrať a anémia.
Závažnejšou komplikáciou liečby mirtazapínom je agranulocytóza To znamená silné až úplné zníženie počtu granulocytov (granulocyty sú biele krvinky) v krvi. Medzi účinky patrí horúčka a neustále bakteriálne infekcie. Mirtazapín sa môže podávať v niekoľkých formách.

V ambulantných zariadeniach mimo kliniky sa Mirtazapín predpisuje ako film alebo orodispergovateľná tableta, na klinike sa môže používať aj ako infúzia verabyť rozbitý. Na rozdiel od SSRI, mirtazapín už začína asi po týždni sa pacienti cítia lepšie, čo výrazne zvyšuje ochotu pravidelne brať liek.

Interakcie s inými aktívnymi zložkami

SSRI a tramadol

Tramadol je liek používaný na liečbu stredne ťažkej až silnej bolesti. Patrí do skupiny opioidov a vyžaduje predpis, ale nepodlieha zákonu o omamných látkach v Nemecku.

Ak sa tramadol a SSRI užívajú súčasne, môžu nastať vážne interakcie. Takzvaný serotonínový syndróm sa môže spustiť akumuláciou neurotransmitera serotonínu. Toto je život ohrozujúca interakcia liekov, ktoré zvyšujú hladiny serotonínu.
Medzi príznaky patrí zvýšený krvný tlak a pulz, potenie, nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť hlavy, rýchle dýchanie a dilatácia (rozšírenie) žiakov. Okrem toho sa môže vyskytnúť vnútorný a fyzický nepokoj, ako aj halucinácie, poruchy koordinácie alebo poruchy vedomia.
V niektorých prípadoch sa môžu vyskytnúť zášklby svalov a záchvaty. Diskutuje sa aj o výskyte samovražedných myšlienok v súvislosti so serotonínovým syndrómom.

Na liečbu serotonínového syndrómu sa musia všetky serotonergné lieky vysadiť a príznaky môžu byť tiež potrebné liečiť liekmi.

SSRI a alkohol

Alkohol a SSRI sú všeobecne veľmi nepriaznivou kombináciou, pretože SSRI môžu výrazne zvýšiť účinky alkoholických nápojov. Známe účinky konzumácie alkoholu, ako sú závraty, nevoľnosť a neistota pohybu, sa môžu stať tak závažné, že môžu viesť k úplnej strate kontroly alebo k bezvedomiu.
Okrem toho by sa alkoholu malo zabrániť aj vzhľadom na vedľajšie účinky SSRI. Pretože liek môže napriek tomu spôsobiť zvýšenú tendenciu ku krvácaniu a častá konzumácia alkoholu má tiež negatívny vplyv na zrážanie krvi, konzumácia alkoholu a súčasné používanie SSRI môžu viesť k nebezpečnému krvácaniu žalúdka alebo čriev. Tento typ krvácania prináša príznaky, ako je zvracanie krvi alebo krvavá stolica. Krvácanie z gastrointestinálneho traktu je potenciálne život ohrozujúce ochorenie, ktoré si vyžaduje okamžitú liečbu.

Prečítajte si o tom viac Antidepresíva a alkohol - sú kompatibilné?

SSRI a pilulka

Osvedčený SSRI citalopram nemá žiadne známe interakcie s perorálnymi kontraceptívami na antikoncepciu. Iné SSRI nenaznačujú, že hormonálna antikoncepcia je oslabená, pretože sú zvyčajne metabolizované iným enzýmom v pečeni.

Na rozdiel od SSRI však ľubovník bodkovaný, ktorý sa používa na miernu až stredne ťažkú depresiu, môže oslabiť účinok tabliet. Ľubovník bodkovaný ovplyvňuje enzým zodpovedný za metabolizáciu antikoncepcie, a preto môže spôsobiť stratu antikoncepčnej účinnosti.

Pacienti liečení depresiou by mali podrobne prediskutovať antikoncepčnú liečbu so svojím gynekológom.

V nasledujúcom článku nájdete viac informácií o interakciách tablety s inými účinnými látkami: Ktoré lieky ovplyvňujú účinok tabliet?

Vydanie SSRI

Náhle stiahnutie SSRI je všeobecné neodporúča sa, Telo sa používa na pomerne konštantnú hladinu serotonínu pri užívaní SSRI. Ak pacient náhle prestane užívať liek, pády tiež Obsah serotonínu veľmi rýchlo.
Dôvodom je krátky polčas liečiv. Polčas rozpadu je čas, ktorý trvá, kým je v tele ešte stále presne polovica počiatočnej dávky lieku. SSRI majú často krátke polčasy, čo znamená, že sa rýchlo rozkladajú. Ak hladina serotonínu klesne v krátkom čase, telo nemá šancu na kompenzáciu straty obsahu mediátorov zvýšenou produkciou.
Dôsledky príliš rýchleho zastavenia zahŕňajú únavu, tráviace ťažkosti, zášklby svalov alebo závraty.

Dôsledky pre nich sú však vážnejšie mentálny stav Z pacientov. Pretože SSRI sú často predpisované depresívnym pacientom, stav týchto pacientov sa často náhle zhoršuje.
Depresívni ľudia majú všeobecne nízke hladiny serotonínu. Ak v súčasnosti dôjde k ďalšiemu poklesu serotonínu, pretože SSRI boli prerušené a telo sa nedokáže dostatočne rýchlo prispôsobiť a zvýšiť reguláciu produkcie serotonínu, môže to mať ďalekosiahle následky.
Môžu sa vyskytnúť silné výkyvy nálady alebo extrémne zhoršenie nálady všeobecne. Hlboko depresívna nálada môže viesť k samovražedným myšlienkam av najhoršom prípade môže viesť k samovražde.

Z tohto dôvodu by sa mali používať SSRI nie svojvoľne, ale len po konzultácii s ošetrujúcim lekárom byť prerušený, prerušený, odpočítaný, prepustený, Odporúča sa aj pomalý, súvislý Zníženie dávky, tzv vykradnúť sa lieky.
Telo potom má čas zvyknúť si na klesajúce množstvo serotonínu a stimulovať svoju vlastnú produkciu serotonínu.

Čo je to abstinenčný syndróm?

Abstinenčný syndróm je termín používaný na opis príznakov, ktoré sa vyskytujú pri zastavení SSRI. K tomu dochádza najmä vtedy, keď sa liek náhle vysadí, najmä po dlhodobej liečbe SSRI. Aby sa zabránilo výskytu abstinenčného syndrómu, musí sa liek zužovať niekoľko týždňov.

Abstinenčné príznaky zahŕňajú trávenie, ako je hnačka alebo zápcha, fyzické ťažkosti, nespavosť, zmyslové poruchy, závraty, problémy s obehom, sexuálna dysfunkcia a tiky. Môžu sa vyskytnúť zmeny nálady, mánia a depresia, ako aj samovražedné myšlienky.

SSRI by sa preto mali profylakticky znižovať, benzodiazepíny tiež pomáhajú pri akútnej liečbe abstinenčných príznakov.

Alternatívy k SSRI

Antidepresíva môžu mať vážne vedľajšie účinky, ktoré si vyžadujú prechod. Trieda antidepresív okrem SSRI zahŕňa aj takzvané tricyklické antidepresíva. Aktívne zložky v tejto skupine zahŕňajú amitriptylín, imipramín, klomipramín a ďalšie. Avšak kvôli početným vedľajším účinkom už nie sú prvou voľbou pri liečbe depresie.

Ďalšími alternatívami sú selektívne inhibítory spätného vychytávania norepinefrínu (SNRI, napr. Reboxetín). Inhibítory spätného vychytávania dopamínu (DRI, aminptín) sa v súčasnosti už na trhu nenachádzajú.
Na druhej strane sú dôležité inhibítory spätného vychytávania serotonínu norepinefrínu (SSNRI, vrátane venlafaxínu a duloxetínu). Bupropión, aktívna zložka z triedy selektívnych inhibítorov spätného vychytávania norepinefrínu / dopamínu, sa tiež považuje za alternatívu k SSRI.

Ďalšou veľkou skupinou sú inhibítory monoaminooxidázy alebo MAOI. Pri liečbe depresie sú dôležité neelektívne IMAO, ako je tranylcypromín. Pacienti musia byť na prísnej diéte s nízkym obsahom tyramínu, pretože konzumácia niektorých potravín môže viesť k závažným vedľajším účinkom.

Môže sa užívať počas tehotenstva a dojčenia?

Ženy, ktoré užívajú SSRI a plánujú tehotenstvo, by sa určite mali poradiť so svojím gynekológom a lekárom. Existujú rôzne tvrdenia o bezpečnosti SSRI v tehotenstve, v porovnaní s inými antidepresívami sa SSRI považujú za relatívne bezpečné. Liečba sa má prerušiť iba po konzultácii so špecialistom.

Dojčené dieťa je vystavené účinnej látke SSRI prostredníctvom materského mlieka, ale menej ako alternatívne antidepresíva. SSRI sa všeobecne považujú za relatívne bezpečné aj pre dojčiace matky a rozhodnutie by sa malo robiť od prípadu k prípadu. V prípadoch veľkej depresie je pravdepodobné, že prínos liečby preváži nevýhody lieku pre matku a dojčené dieťa. Pretože bol testovaný a testovaný, citalopram je jedným z SSRI vhodných pre tehotenstvo a dojčenie.

Ktoré lieky je možné užívať počas tehotenstva alebo dojčenia a ktorým sa treba vyhnúť? Prečítajte si viac o tom v časti: