makrolidy

úvod

Makrolidy sú antibiotiká, ktoré sú primárne účinné proti intracelulárnym baktériám, t. J. Baktériám, ktoré infiltrujú rôzne telesné bunky. Napríklad makrolidy sa môžu použiť proti rôznym patogénom, proti ktorým napríklad penicilíny a cefalosporíny nie sú účinné. Účinok makrolidov je založený na skutočnosti, že inhibujú množenie baktérií (baktériostatický), a tak zastaviť šírenie bakteriálnej infekcie.

Prečítajte si viac o téme na: antibiotiká

Indikácie pre makrolidy

Indikácie na liečbu makrolidmi sú (rovnako ako všetky ostatné antibiotiká) infekcie bakteriálnymi patogénmi. Ako skupina antibiotík sú makrolidy obzvlášť účinné proti baktériám, ktoré sa „schovávajú“ vo vlastných bunkách tela. Makrolidy sa dajú zvlášť dobre použiť proti baktériám zo skupiny chlamydií alebo mykoplazmy. Chlamydia sú baktérie, ktoré spôsobujú hlavne infekcie pohlavných orgánov. Mykoplazmy sa naopak usadzujú v dýchacích cestách.

Prečítajte si viac o téme na: Chlamýdiová infekcia

Makrolidy tiež pôsobia proti tzv. Gramnegatívnym baktériám. Sú to baktérie, ktoré používajú špeciálnu metódu farbenia (Smútok) sa nezafarbujú. Zahŕňajú typy baktérií, ako sú Legionella (zvyčajne spôsobujú pneumóniu) a Neisseria (typické patogény pre sexuálne prenosné choroby a meningitídu). Makrolidy môžu byť tiež ošetrené grampozitívnymi baktériami (ktoré sa môžu zafarbiť pomocou Gramovho zafarbenia), napríklad streptokoky. Streptokoky môžu spôsobovať tonzilitídu v súvislosti so zápalom šarlach alebo mäkkých tkanív, zápalom stredného ucha a meningitídou.

Makrolidy sú teda skupinou antibiotík, ktoré sú účinné proti veľkému množstvu bakteriálnych infekcií. Celkovo sú makrolidy vhodné proti takmer všetkým respiračným chorobám. Používajú sa aj proti mnohým pohlavne prenosným chorobám a bakteriálnym kožným chorobám. Je dôležité poznamenať, že enterobaktérie (ktoré sa vyskytujú hlavne v zažívacom trakte) nemôžu byť ošetrené makrolidmi. Makrolidy preto nie sú vhodné na liečenie infekcií močových ciest a močového mechúra.

Účinná látka a účinok

Účinok makrolidov je založený na inhibícii tvorby rôznych proteínov baktérií. Na tvorbu týchto bakteriálnych proteínov sú potrebné takzvané ribozómy. Toto sú veľké štruktúry, na ktorých sa prekladá genetický materiál baktérií. Makrolidy sa pripájajú k ribozómom, a tak bránia iným látkam, ktoré sú potrebné na transláciu tohto genetického materiálu, ukotviť sa na ribozómoch.

Tým sa zastaví tvorba proteínov v baktériách. Baktérie nemôžu reprodukovať svoj genetický materiál a bunkový rast sa zastaví. Okrem toho sa nemôžu vyvíjať žiadne nové baktérie. Tento mechanizmus umožňuje liečbu bakteriálnych infekcií makrolidovou liečbou. Ako účinné látky sa používajú erytromycín, azitromycín, klaritromycín a rocitromycín.

Vedľajšie účinky

Hlavnými vedľajšími účinkami makrolidov sú účinky na pečeň. Liečba makrolidmi môže poškodiť pečeňové bunky. Čím vyššia je dávka aktívnej zložky, tým je pravdepodobnejšie toto poškodenie. Je to hlavne kvôli tomu, že makrolidy sa metabolizujú v pečeni a vylučujú sa aj pečeňou. To spôsobuje, že makrolidy sa hromadí v pečeni. Nadmerné aktívne hladiny môžu byť toxické pre pečeňové bunky a poškodiť ich.

Ostatné vedľajšie účinky ovplyvňujú hlavne srdce. Tam je takzvaný QT čas predĺžený, čo môže viesť k poruchám srdcového rytmu. Najmä ľudia s už existujúcimi srdcovými chorobami by sa preto mali s makrolidmi liečiť iba opatrne alebo vôbec.

Ďalšie vedľajšie účinky makrolidov sú spôsobené ich pôsobením proti baktériám. Liečba makrolidmi nielen bráni množeniu baktérií, ktoré spôsobujú infekciu. Makrolidy sú tiež ovplyvňované prírodnou kožou a črevnou flórou, ktorá tiež pozostáva z baktérií. Preto môže terapia viesť k vedľajším účinkom v zažívacom trakte, ako je nevoľnosť, vracanie, hnačka a tiež bolesť brucha a kŕče. Vedľajšie účinky na koži sa často prejavia až po oslabení imunitného systému. Ak makrolidy usmrtili ochranné kožné zárodky, môžu sa na koži usadiť ďalšie patogény, ako sú napríklad huby, čo môže viesť k plesňovým infekciám.

Prečítajte si viac o téme na: Vedľajšie účinky antibiotík

interakcia

Interakcie medzi makrolidmi a inými liečivami sa dajú sledovať hlavne od jeho účinku na určitý enzým v metabolizme pečene. Jedná sa o enzým CYP3A4, ktorý hrá hlavnú úlohu pri spracovaní mnohých látok.

Makrolidy inhibujú a spomaľujú účinok CYP3A4. To ovplyvňuje lieky, ako sú statíny (látky na zníženie tukov), steroidy, antikoncepčné pilulky, kortizón, imunosupresíva (lieky, ktoré znižujú imunitný systém), psychotropné lieky (lieky, ktoré sa používajú na psychologické ochorenia) a mnoho ďalších látok vo vašom metabolizme. , Niektoré lieky sa rozkladajú rýchlejšie ako obvykle, iné zostávajú v tele obzvlášť dlho. Interakcie s grapefruitovou šťavou môžu byť tiež vyvolané prostredníctvom CYP3A4.

Kontraindikácie - Kedy by sa makrolidy nemali podávať?

Makrolidy sa obzvlášť nesmú podávať, ak existuje alergia na účinnú látku. Makrolidy sa nesmú podávať, aj keď neznášanlivosť na iné látky obsiahnuté v liekoch. Existujú aj ďalšie kontraindikácie, napríklad pri ochoreniach pečene. Keďže makrolidy sa metabolizujú v pečeni a môžu v nich spôsobiť poškodenie, makrolidy sa nesmú užívať pri závažných ochoreniach pečene. Ak je to potrebné, makrolidy sa môžu podávať v značne nižšej dávke na poškodenie pečene, ale je lepšie prejsť na iné skupiny antibiotík.

dávkovanie

Dávka makrolidov závisí od skupiny makrolidov, základného infekčného ochorenia a prípadne od telesnej hmotnosti liečenej osoby. Závažnosť ochorenia môže tiež zohrávať úlohu pri dávkovaní, existujú aj rôzne dávky na podávanie vo forme tabliet a podávanie prostredníctvom žily (intravenóznej) použité.

Erytromycín sa predpisuje v maximálnej dávke 4 g za deň. Štandardná dávka cez žilu je 1 g dvakrát (= 1 000 mg), vo forme tabliet sa 500 mg obvykle užíva trikrát denne. Na druhej strane sa azitromycín užíva iba jedenkrát denne, zvyčajne po 500 mg. Claryomyomycín sa môže užívať dvakrát denne, dávka môže byť medzi 250 a 500 mg na tabletu. Dávka sa musí upraviť, najmä ak je poškodená pečeň. Ak je pečeň príliš poškodená, makrolidy sa nesmú používať.

cena

Cena makrolidov sa nedá paušálne určiť. Závisí to hlavne od formy podania (tablety alebo roztok na podanie cez žilu). Dôležitú úlohu hrá aj dávka a veľkosť balenia, rovnako ako presná skupina makrolidov obsiahnutých v prípravku. Makrolidy vyžadujú lekársky predpis, a preto ich možno kúpiť iba v lekárňach, ktorých výdaj je viazaný na lekársky predpis. Spravidla je splatný iba poplatok za predpis vo výške 5 EUR, ostatné náklady sú hradené zo zdravotného poistenia.

V prípade intravenóznej liečby makrolidov (podávanie antibiotika do žily) sa liek obvykle nemusí kupovať v lekárni. Namiesto toho sa liečenie uskutočňuje napríklad ako súčasť nemocničného pobytu. V tomto prípade zdravotné poistenie pokrýva celé náklady na antibiotickú liečbu makrolidmi.

Makrolidy a alkohol - sú kompatibilné?

Makrolidy - ako väčšina antibiotík - sa metabolizujú hlavne v pečeni a potom sa vylučujú pečeňou. To môže viesť k interakciám so súčasným požívaním alkoholu a terapii makrolidmi. Makrolidy a alkohol teda nejdú dobre spolu.

Alkohol musí byť tiež metabolizovaný v pečeni. Preto sa látky môžu vzájomne ovplyvňovať. Napríklad aktívne hladiny makrolidov sa môžu zvyšovať, pretože alkohol v tele spomaľuje rozklad aktívnej zložky. Predovšetkým to zvyšuje vedľajšie účinky makrolidov a môže dokonca viesť k symptómom otravy v dôsledku príliš vysokých aktívnych hladín v tele. Okrem toho je možné spomaliť rozklad makrolidov a alkoholu, a preto je možné dosiahnuť vysokú hladinu alkoholu v krvi aj pri malej konzumácii alkoholu.

alternatívy

Iné antibiotiká zvyčajne ponúkajú alternatívy k makrolidom. Napríklad mnoho bakteriálnych chorôb môže byť liečených penicilínmi, cefalosporínmi alebo fluórchinolónmi. Účinnosť rôznych tried antibiotík sa však líši pre rôzne skupiny baktérií.

Makrolidy sa používajú hlavne vtedy, keď už nie sú účinné antibiotiká s menším počtom vedľajších účinkov, ako sú penicilíny a cefalosporíny. Ako alternatíva k makrolidom sú často k dispozícii ďalšie vysoko účinné antibiotiká, ako sú fluórchinolóny alebo karbapenémy.

Môže sa užívať počas tehotenstva a dojčenia?

Nie je k dispozícii dostatok údajov o podávaní rôznych makrolidov počas tehotenstva a dojčenia na to, aby bolo možné konkrétne uviesť príjem. Nakoniec nebolo objasnené, či sa účinné látky môžu počas tehotenstva prenášať na dieťa cez placentu (placenta). Nie je tiež známe, či sa makrolidy môžu prenášať na dieťa prostredníctvom materského mlieka. Okrem toho nebolo objasnené, či ich účinné zložky, ak sa dostanú k nenarodenému alebo dojčenému dieťaťu, tiež poškodia. Z tohto dôvodu sa makrolidy majú užívať počas tehotenstva a dojčenia až po starostlivom zvážení výhod a rizík.

Prečítajte si viac o téme na: Antibiotiká v tehotenstve a Antibiotiká počas dojčenia

Účinnosť tablety s makrolidmi

Ak sa makrolidy a tabletky užijú súčasne, účinnosť tablety sa môže zhoršiť. V súvislosti s makrolidmi však nemožno urobiť presný údaj o účinnosti tabliet, pretože nie všetky makrolidy sa testovali so všetkými účinnými zložkami rôznych tabliet. Niektoré štúdie však zistili, že tabletka bola pri použití s ​​makrolidmi menej účinná. Preto by sa malo predpokladať, že účinnosť pilulky sa pri súčasnom užívaní makrolidov znižuje. Preto by sa mala počas obdobia príjmu antibiotík používať ďalšia metóda antikoncepcie.