Účinok betablokátorov

úvod

Betablokátory sa používajú na rôzne ochorenia srdca a na zvýšenie krvného tlaku. Okrem svojho účinku na srdce a krvné cievy môžu ovplyvňovať aj iné telesné funkcie alebo orgány.

Betablokátor preto musí predpísať lekár, ktorý okrem správneho dávkovania pozná aj mechanizmus účinku prípravkov, a preto si môže zvoliť správny liek.

Mechanizmus akcie

Účinok beta receptorov v tele

V tele je veľa miest doku, ktoré sú citlivé na určité látky a hormóny messengerov.

Ak sa na tejto stanici dokovacia látka zasunie, spustí sa fyziologická reakcia. Okrem alfa receptorov existujú aj tzv. Beta receptory. Nachádzajú sa vo veľmi odlišných orgánových systémoch v našom tele. Predovšetkým sa nachádzajú v srdci. Tieto receptory sa však dajú detegovať aj v prieduškách, maternici, tukovom tkanive a krvných cievach.

Fyziologický dôvod spočíva v tom, že látkou, ktorá je predmetom tohto receptora, je adrenalín. Jedná sa o stresový hormón, ktorý sa uvoľňuje a musí fungovať, keď je telo v stresovej alebo núdzovej situácii a musí fungovať lepšie ako obvykle. Zvýšenie krvného tlaku a zvýšenie srdcovej frekvencie (Zvýšenie pulzu).

V núdzových situáciách potrebuje sval viac krvi za minútu kvôli fyzickému namáhaniu, ktoré môže byť zaručené iba zvýšením krvného tlaku a zvýšením srdcového rytmu. Okrem zvýšeného prietoku krvi tiež zvyšuje spotrebu kyslíka v tele. Z tohto dôvodu je potrebné, aby pľúca tiež prijímali viac kyslíka za minútu. Na zaistenie toho existujú v prieduškách aj beta receptory.

Ak sa adrenalín teraz pripojí k týmto receptorom, priedušiek sa rozšíri a pľúca môžu absorbovať viac kyslíka. Okrem srdcového svalu a pľúc sa receptory beta typu nachádzajú aj na krvných cievach. Ak je adrenalín v doku, dochádza k zmene lúmenu vaskulárneho systému, čo má zase vplyv na krvný obeh. Pretože beta receptory sa nachádzajú aj v maternici, adrenalín, ktorý sa viaže na tieto receptory, potláča pôrod. Týmto spôsobom môže telo zrýchliť alebo zastaviť pôrodný proces v závislosti na uvoľňovaní rôznych messengerových látok. Odtok vody, a tým aj vnútroočný tlak, môže byť tiež regulovaný prostredníctvom adrenalínu a zodpovedajúcich receptorov v oblasti oka.

Vyššie uvedené receptory sa nachádzajú aj na hladkých vaskulárnych svaloch. Ak sa na ňu adrenalín viaže, najmä v oblasti črevných svalov, tráviace procesy sa znížia. Dôvodom je to, že v stresových situáciách sa spravidla nemusí konzumovať žiadne jedlo, takže sa nemusí uskutočňovať tráviaci proces.

Účinok blokátorov beta-receptorov

Procesy normálneho metabolizmu teraz ponúkajú aj možnosť liekovej intervencie. Využívate umiestnenie beta receptorov a zodpovedajúci účinok adrenalínu na ne blokovaním receptorov pomocou liekov, aby ste dosiahli opačnú reakciu. Tzv. Blokátory beta-receptorov, ktoré sú samostatnou skupinou liekov, im umožňujú viazať sa na zodpovedajúce receptory v tele a blokovať ich. Rushing adrenalín už nemôže pristávať, a preto nemôže mať žiadne fyziologické účinky.

V srdci to znamená, že srdcová frekvencia je znížená. Krvný tlak sa tiež znižuje, hoci sa adrenalín uvoľňuje v dostatočnom množstve. Očný tlak je znížený a črevným svalom sa v malej miere zabráni v obmedzovaní tráviacich procesov. Počas tehotenstva by betablokátory zabezpečili zintenzívnenie pôrodu a betablokátory bránia priedušiek rozširovať pľúca (pozri: Beta blokátory v tehotenstve). V dôsledku toho by sa astmatikom nemali podávať betablokátory, pretože by to mohlo zvýšiť dýchavičnosť.

Beta blokátory sa majú dávkovať pomaly. Ak sa dosiahne požadovaný účinok, dávka sa má nechať v príslušnom rozmedzí. Je dôležité, aby sa náhle prerušenie liečby nevykonávalo, pretože telo urobilo svoje receptory „citlivejšími“ v čase blokovania. To znamená, že v prípade absencie blokády by adrenalín mal podstatne prerušený účinok prerušením liečby. To by malo búšenie srdca (tachykardia) alebo vysoký krvný tlak a mohli by byť nebezpečné.

Vzhľadom na veľký počet beta receptorov v rôznych orgánových systémoch je najväčšou nevýhodou beta blokátora možnosť relatívne drsného nastavenia, takže je možné zhruba povedať, že beta blokátor blokuje všetky receptory a tiež vedie k zodpovedajúcim, hoci nechceným účinkom. Dnes existujú tiež selektívne beta blokátory, ktoré primárne ovplyvňujú receptory orgánového systému; nikdy však nemožno úplne vylúčiť, že sú ovplyvnené aj receptory v iných orgánoch. Najčastejšie vedľajšie účinky beta blokády sú: únava, únava, depresia, bolesti hlavy a impotencia. Môže sa vyskytnúť aj kašeľ a dýchavičnosť, ale častejšie sa vyskytujú, ak je opísaná choroba pľúc.

Účinok betablokátorov špecificky na srdce

Naše srdce je ovládané tzv. Vegetatívnym nervovým systémom. Existuje aktivačná časť, takzvaná sympatická a tlmiaca časť, parasympatiková. V srdci pôsobí sympatický nervový systém prostredníctvom stresových hormónov adrenalínu a noradrenalínu, ktoré sa uvoľňujú napríklad pri fyzickej aktivite, a teda môžu zvyšovať srdcový rytmus, ráz a krvný tlak.

Ak je však srdcové ochorenie, ako je zlyhanie srdca, arytmia alebo vysoký krvný tlak, môže byť užitočné toto zvýšenie srdcového výdaju znížiť, aby sa srdce mohlo lepšie postarať o seba a hospodárnejšie pracovať. To je miesto, kde betablokátory vstupujú do hry blokovaním dokovacích miest, takzvaných beta adrenoreceptorov stresových hormónov, ktoré im bránia rozvíjať ich účinok.

V dôsledku toho srdce bije pomalšie, t.j. srdcová frekvencia je znížená. Na jednej strane to zaisťuje, že srdce sa teraz môže lepšie zásobovať kyslíkom. K tomu môže dôjsť iba vtedy, ak sa srdce po uvoľnení krvi uvoľní a doplní. Počas tejto doby sa kyslík dostáva do srdcových svalov cez koronárne cievy. Pri spomalenom rytme srdca táto fáza, takzvaná diastola, teraz trvá dlhšie a zvyšuje sa prívod kyslíka do srdca.

U pacientov, ktorí trpia srdcovými arytmiami, môže spomalený srdcový rytmus tiež pomôcť pri podpore prirodzeného vedenia srdca. Na druhej strane srdce teraz tiež používa menej kyslíka, pretože bol znížený srdcový výdatok. Lekári tvrdia, že srdce funguje hospodárnejšie, t.j. efektívnejšie. Toto je užitočné najmä pre pacientov so slabým srdcom alebo opakujúcou sa bolesťou na hrudníku (Angina pectoris).

Nakoniec beta-blokátory znižujú krvný tlak. Toto nielen odľahčuje srdce, pretože už nemusí pumpovať proti zvýšenej rezistencii, ale má tiež pozitívny účinok na celé naše telo, pretože je známe, že zvýšený krvný tlak je rizikovým faktorom pri mnohých chorobách, ako sú napr. Kalenie tepien.

Vplyv beta blokátorov na psychiku

Vedľajšie účinky betablokátorov na duševné zdravie sa diskutuje už dlhú dobu. Situácia štúdie si navzájom protirečí a zdá sa, že odborníci nesúhlasia. Hovorí sa, že pacienti, ktorí užívajú betablokátory, majú zvýšené riziko vzniku depresie.

Tomu čelia štúdie, ktoré vytvorili dve skupiny pacientov a iba jedna skupina dostala betablokátor, druhá skupina však dostala tabletu bez aktívnej zložky (placebo). To ukázalo, že medzi týmito dvoma testovanými skupinami nebol jasný rozdiel, a v tomto prípade dokonca depresiu trpelo dokonca menej pacientov v skupine s betablokátorom ako v porovnávacej skupine.

Účinok betablokátorov na psychiku teda nebol jednoznačne objasnený.

Trvanie akcie

Na trhu existuje niekoľko betablokátorov, ktoré sa líšia v tom, ako dlho fungujú. V lekárni sa hovorí o polčase, ktorý opisuje obdobie, v ktorom sa polovica lieku rozpadla v našom tele, a preto je mierou trvania účinku. Polčas rôznych betablokátorov sa pohybuje od 3 - 3 hodín (metoprolol) do 24 hodín (Nevibolol).

To je tiež dôvod, prečo sa metoprolol často podáva dvakrát denne. To neznamená, že účinok metoprololu pretrváva po 4 hodinách, ale iba to, že už bolo eliminovaných 50% aktívnej zložky.

Po ďalších 4 hodinách zostáva už len 25% atď., T. že účinok sa nezastaví náhle, ale pomaly sa plazí.

Môžu sa betablokátory použiť na úzkosť?

Ak sa človek bojí, autonómny nervový systém je nadšený. Vďaka takzvanému sympatickému nervovému systému sú ľudia pripravení utiecť. Tepová frekvencia stúpa, svaly sú lepšie zásobené krvou a začnete sa potiť. Za to sú zodpovedné stresové hormóny adrenalín a noradrenalín. Ako už bolo uvedené, beta blokátory blokujú dokovacie body pre tieto stresové hormóny a znižujú účinok sympatického nervového systému.

Psychiatri využívajú tento účinok aj pri liečení úzkostných a úzkostných porúch. Toto neodstraňuje samotný strach, vyžaduje si ďalšiu psychoterapiu, ale zmierňuje fyzické príznaky strachu.

Beta blokátory nie sú vhodné ako dlhodobá terapia, ale môžu sa použiť pri stresových situáciách, ako sú napr Skúšky sú predpísané.