Liek

omeprazol

Synonymá v širšom zmysle

Inhibítory protónovej pumpy, PPI, účinné látky s koncovým pyrazolom (napr. Pantoprazol), inhibítory pumpy Antra®

úvod

Normálne je v žalúdku rovnováha medzi produkciou agresívnej žalúdočnej kyseliny a ochrannými mechanizmami tvorby hlienu a hydrogénuhličitanu. Parietálne alebo parietálne bunky sú zodpovedné za produkciu žalúdočnej kyseliny, sekundárne bunky za produkciu hlienu a hydrogenuhličitanu. Výroba je regulovaná množstvom rôznych mechanizmov.

Hodnota pH kyseliny je obvykle medzi 1 a 2 a nastane, keď enzým parietálnych alebo parietálnych buniek, H + / K + -ATPáza alebo protónová pumpa, vymení kladne nabité atómy vodíka (protóny) za iónový draslík, pričom sa spotrebúva energia pumpuje žalúdok.

Choroby spojené s kyselinou žalúdočnou môžu byť ovplyvnené tromi spôsobmi. Jednou z možností je použitie antacíd na tlmenie žalúdočnej kyseliny. Druhou možnosťou je rekonštrukcia ochrany sliznice. Tretí spôsob je zameraný na zníženie produkcie žalúdočnej kyseliny. Tie obsahujú takzvané inhibítory protónovej pumpy (PPI), ako je účinná látka omeprazol.

Počas liečby omeprazolom by sa mali vždy robiť pokusy o identifikáciu a odstránenie spúšťacích faktorov nadmernej produkcie žalúdočnej kyseliny. Stres a hektický životný štýl majú pozitívny vplyv na produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Produkciu podporujú aj niektoré luxusné potraviny, ako napríklad káva, vysoké percento alkoholu a korenené jedlá.

Nemalo by sa zabúdať na to, že veľmi špecifický zárodok nazývaný Helicobacter pylori môže kolonizovať žalúdočnú sliznicu a je najbežnejšou príčinou žalúdočných a črevných vredov a zápalu žalúdočnej sliznice. Inhibítory protónovej pumpy, ako je omeprazol, nahradili iné terapeutické látky, ako sú antacidy (ktoré neutralizujú žalúdočnú kyselinu). Sú prvou voľbou ešte pred H2 blokátormi.

Ako Omeprazol účinkuje

Inhibítory protónovej pumpy, ako je omeprazol, sa viažu na enzým, ktorý je zodpovedný za produkciu žalúdočnej kyseliny, a tak ho ireverzibilne (ireverzibilne) inhibujú. Ako takzvané proliečivá pôsobia inhibítory protónovej pumpy (omeprazol) len pri kyslej hodnote pH a keď sú bunky parietálu aktívne. Blokujú sa iba enzýmy, ktoré sú na membráne žalúdočných buniek. Účinná látka (omeprazol) sa transportuje krvným riečiskom do parietálnych buniek, kde akumuluje a aktivuje protónové pumpy.

Farmakokinetika omeprazolu

Omeprazol má svoje miesto pôsobenia na protónové pumpy, ktoré sú umiestnené na membráne parietálnych buniek a smerujú k žalúdočnému lúmenu. Aby sa však dosiahla parietálna bunka, látka omeprazol sa nesmie aktivovať v žalúdku. Preto sa liek podáva ako kapsula odolná voči kyselinám. To zaisťuje, že účinná látka je chránená pred žalúdočnou kyselinou pomocou kapsuly. Iba v tenkom čreve sa kapsula rozbije alkalickým črevným prostredím a účinná látka sa vstrebáva do krvi cez črevné bunky. Omeprazol sa dostáva do parietálnej bunky krvou, kde je aktivovaný.

Je potrebné poznamenať, že liek sa v pečeni pomerne rýchlo rozkladá. Polčas omeprazolu je iba asi hodinu. Pretože sa však aktivovaná aktívna zložka nevratne viaže na protónovú pumpu, trvanie účinku je omnoho dlhšie a obvykle stačí jedna kapsula denne. Rozsah inhibície výroby kyseliny chlorovodíkovej závisí od dávky a počtu a aktivity protónových púmp v bunkovej membráne parietálnych buniek (omeprazol).

Dávkovanie omeprazolu

Omeprazol sa užíva perorálne ako kapsula odolná voči kyselinám (napr. Omep®). Zvyčajná dávka je 20 mg denne. V niektorých prípadoch (napr. Zollingerov-Ellisonov syndróm) však môžu byť potrebné významne vyššie dávky. Omeprazol má široký terapeutický rozsah.

Použitie omeprazolu

Omeprazol sa používa na tieto choroby:

Zápal žalúdočnej sliznice (hyperkyselinová gastritída)
Žalúdočné a črevné vredy (žalúdočné vredy, dvanástnikové vredy)
Zollingerov syndróm
Spätná ezofagitída (s Barrettovým syndrómom a bez neho)
Eradikácia Helicobacter pylori
Profylaxia v prípade stresu alebo použitia nesteroidných protizápalových liekov (NSAID)

Inhibítory protónovej pumpy, ako je omeprazol, sa používajú na zápal žalúdočnej sliznice, ktorý súvisí s produkciou kyseliny chlorovodíkovej (hyperkyselinová gastritída), na žalúdočné vredy alebo vredy tenkého čreva (žalúdočné vredy, dvanástnikové vredy), nadprodukciu hormónu gastrínu (Zollingerov-Ellisonov syndróm) a na závažné formy pažeráka. ktoré sú založené na žalúdočnej kyseline, ktorá tečie späť do pažeráka (refluxná ezofagitída).

Ompeprazol sa môže tiež používať na profylaxiu žalúdočných alebo črevných vredov súvisiacich so stresom (profylaxia stresových vredov) alebo na ochranu žalúdočnej sliznice počas liečby NSAID (nesteroidné protizápalové lieky). Sú to lieky, ktoré zmierňujú bolesť, znižujú horúčku a znižujú zápal.

V prípade bakteriálnej kolonizácie žalúdočnej sliznice baktériou Helicobacter pylori sa používajú inhibítory protónovej pumpy, ako je omeprazol, v kombinácii s určitými antibiotikami. Podávanie omeprazolu samotného bez boja proti choroboplodným zárodkom zvyčajne nevedie k trvalému úspechu. Pri takzvanej trojitej terapii inhibítor protónovej pumpy, napr. Omeprazol v kombinácii s dvoma rôznymi antibiotikami.

Antibiotiká sú klaritromycín s amoxicilínom (Francúzska trojitá terapia) alebo metronidazol (Talianska trojitá terapia). Táto eradikácia je úspešná vo viac ako 90% prípadov. Zárodok Helicobacter pylori je gramnegatívna tyčinka. Infikuje sa až 50% svetovej populácie. K infekcii zvyčajne dochádza v detstve. Opakovaná infekcia v dospelosti je zriedkavá (menej ako 1%).

Vedľajšie účinky omeprazolu

Omeprozol je všeobecne dobre tolerovaný. Aj keď sa podávajú vysoké dávky a trvanie liečby je dlhé, vedľajšie účinky sa vyskytujú zriedkavo. 1–2% pacientov sa sťažuje na gastrointestinálne ťažkosti. Spravidla je to kvôli zmenenej bakteriálnej kolonizácii gastrointestinálneho traktu, pretože kyselina žalúdka normálne zaisťuje, že väčšina baktérií je usmrtená (napríklad laktobacily, streptokoky).Bolesť hlavy alebo závraty sú ešte menej časté. Niektorí pacienti sa tiež sťažujú na únavu alebo svrbenie. V prípade vysokodávkovej infúznej terapie, ako to môže byť indikované v prípade akútneho krvácania do žalúdka, to v zriedkavých prípadoch vedie k poruchám zraku, pretože v oku sa nachádzajú aj protónové pumpy.

Treba tiež poznamenať, že určité enzýmy, ktoré sú zodpovedné za trávenie proteínov v žalúdku, môžu optimálne fungovať iba vtedy, ak je hodnota pH správna a ak je dostatok kyseliny chlorovodíkovej. To môže tiež viesť k poruchám trávenia, najmä pri trávení bielkovín. Pretože však trávenie je väčšinou lokalizované v tenkom čreve a časť žalúdka je pomerne malá, tráviace poruchy, ktoré ovplyvňujú trávenie proteínov v žalúdku, sa často nepozorujú, keď sa omeprazol používa samostatne.

Vedľajšie účinky po ukončení liečby

Po vysadení omeprazolu sa neobávajú žiadne priame vedľajšie účinky, a preto sa liek nemusí znižovať. Ak však účinok omeprazolu prestane pôsobiť, stále to môže mať následky. Symptómy, ktoré sa predtým zmiernili, ako je bolesť brucha alebo regurgitácia kyseliny, sa môžu po zastavení znovu objaviť ešte intenzívnejšie. Tomu možno zabrániť tak, že sa zabráni stimulanciám, ktoré dráždia žalúdok, ako je káva, alkohol a čokoláda, a nefajčiari.

Kyselinové blokátory, ako je omeprazol, sa tiež často preventívne užívajú na zníženie vedľajších účinkov iných liekov. Napríklad zastavenie omeprazolu počas užívania liekov na úľavu od bolesti, ako je ibuprofén alebo diklofenak, zvyšuje riziko vedľajších účinkov, ako je žalúdočný vred.

Vedľajšie účinky dlhodobých liekov

Takzvané lieky na ochranu žalúdka sa často predpisujú na mesiace alebo roky a pacient ich užíva. Aj keď je to indikované v mnohých prípadoch, pri dlhodobej liečbe sa riziko niekedy závažných vedľajších účinkov zvyšuje.

Po prvé, užívanie omeprazolu inhibuje vstrebávanie vápnika v črevách, takže čím dlhšie sa liek užíva, tým väčšie je riziko zlomenín. Platí to najmä pre starších pacientov, ktorí už majú stratu kostnej hmoty (osteoporózu). Riziko bakteriálnej pneumónie sa tiež zvyšuje, ak sa liek používa dlhodobo. Ďalším možným dôsledkom dlhodobého užívania je zápal obličiek. Vedľajšie účinky uvedené pri dlhodobej liečbe omeprazolom veľmi závisia od dávkovania. Okrem toho sa musia vždy zvážiť výhody a nevýhody dlhodobých liekov.

Interakcie omeprazolu s inými liekmi

Omeprazol môže štiepiť ďalšie lieky, ako je diazepam (Psychotropné liečivon), fenytoín (používaný na liečbu nepravidelného srdcového rytmu alebo záchvatov) alebo warfarín (antikoagulačná látka) Spomaľ to.

Kontraindikácie omeprazolu

Omeprazol sa nesmie podávať pri ťažkej dysfunkcii pečene.
Ďalšou kontraindikáciou je súčasné podávanie klopidogrelu. Je to inhibítor agregácie krvných doštičiek počas koagulácie (agregácia). Omeprazol inhibuje enzým (cytochróm CYP2C19), ktorý aktivuje klopidogrel. To znamená, že nie je možné dosiahnuť dostatočnú účinnú hladinu klopidogrelu alebo sú potrebné vyššie dávky.

Čo môžete urobiť, ak účinky zmiznú?

Ak máte pocit, že účinky omeprazolu ustupujú alebo sa symptómy, ako je belgovanie alebo bolesť brucha, stávajú výraznejšie, mali by ste navštíviť svojho rodinného lekára alebo lekára, ktorý liek predpísal.

Môže byť potrebné zvýšiť dávku alebo prejsť na iný liek. V niektorých prípadoch by sa však najprv malo vykonať podrobnejšie vyšetrenie, napríklad odobratím vzorky krvi. Lieky omeprazolu sa za žiadnych okolností nesmú meniť alebo lieky, ak sa účinok stratí, sa nesmú prerušiť.

Môže sa omeprazol užívať počas tehotenstva?

Omeprazol je zvyčajne jedným z liekov povolených počas tehotenstva. Lekár, ktorý liek predpísal, by však mal byť informovaný o výskyte tehotenstva. Potom zváži, či predpíše alebo nemá predpísať omeprazol.

Symptómy sa často môžu zmierniť aj inými opatreniami, ako je napríklad spánok so zvýšenou hornou časťou tela alebo zamedzenie kávy a iných potravín podporujúcich kyseliny. V zásade by sa žiadne lieky nemali užívať bez lekárskeho predpisu alebo odporúčania lekára, najmä počas tehotenstva.

Možno vás bude zaujímať aj táto téma: Pálenie záhy počas tehotenstva

Viac inhibítorov protónovej pumpy

Okrem omeprazolu existujú v súčasnosti na trhu ďalšie štyri inhibítory protónovej pumpy, ktoré sa len ťažko líšia svojim spôsobom účinku a vedľajšími účinkami. Tie obsahujú: