Valium

synonymá

diazepam

definícia

Diazepam je často lepšie známy pod jedným zo svojich obchodných názvov: Valium®. Patrí do skupiny benzodiazepínov, ktoré zasa patria k psychotropným látkam, t.j. ovplyvňujú centrálny nervový systém (CNS).
Diazepam sa okrem iného používa na liečbu úzkostných porúch, na premedikáciu (pred operáciami) a na prerušenie epilepsie.

účinok

Valium® je a benzodiazepínu, Funguje to:

• anxiolytický (úzkosť uvoľňuje)
• antikonvulzívum (relaxačné)
• uvoľnenie svalov (uvoľnenie svalov)
• sedatívne až hypnotické (tlmenie)

Valium účinkuje na skupine receptorov GABA v mozgu, ktoré sa nachádzajú na povrchu nervových buniek. Tu to vedie k tlmeniu nervovej bunky.

Polčas rozpadu Valium® je až 48 hodín. Preto sa v súčasnosti, najmä ak sa používajú u pacientov, ktorí nie sú v nemocničnej liečbe, používajú účinné látky z rovnakej skupiny častejšie, ale s kratším polčasom. Hlavným problémom dlhého polčasu je presah. To znamená, že tableta pretrváva dlho. Napríklad, ak sa to podalo popoludní alebo večer predchádzajúceho dňa, postihnuté osoby sú často jasne unavené a ospalé ráno potom.

Diazepam sa používa na vzrušenie a úzkosť, syndróm odvykania od alkoholu a akútne epileptické záchvaty. Používa sa tiež pri nespavosti, pričom kvôli ich dlhému polčasu sú uprednostňované benzodiazepíny, ktoré majú nižšie riziko previsu.

indikácia

benzodiazepíny všeobecne často tiež sedatíva, tzv. sedatíva. Okrem iného sú zvyknutí Liečba úzkostných porúch použité. Používajú sa aj na poruchy spánku, kde sa používajú krátkodobo pôsobiace benzodiazepíny triazolam Používajú sa, pretože Valium® (diazepam) má polčas rozpadu, ktorý je na túto indikáciu príliš dlhý a ktorý by viedol k previsu, t. j. k únave až do nasledujúceho dňa.
ďalej Valium Často sa podáva na premedikáciu, t. J. Pred operáciami, takže tu sa využívajú jej zložky zmierňujúce úzkosť a sedatíva.
Tiež ako antikonvulzívum (Grécky / latinsky proti záchvatom) Valium® sa používa, ale nie ako štandardný liek. To záleží na silnom Potenciál závislosti ktoré benzodiazepíny všeobecne obsahujú. Je pravdepodobnejšie, že tu bude akútna záchvaty zvyknutý na prerušenie kŕčov, aby dostal pacienta z bezprostredného nebezpečenstva.

farmakológia

V dôsledku toho Valium - na rozdiel od väčšiny ostatných benzodiazepínov - keď sa štiepi, premieňa sa na látky, ktoré v dôsledku tejto premeny nestrácajú svoju účinnosť, má relatívny účinok dlhý polčas asi 40 hodín, Vďaka tomu je jedným z dlhodobo pôsobiacich benzodiazepínov. Napríklad krátkodobé účinky triazolam alebo midazolam, k strednodobému efektívnemu počtu oxazepam a lorazepam (Obchodné meno: Tavor®).

závislosť

benzodiazepíny poučiť silný potenciál závislosti ďalej. Z tohto dôvodu by spravidla nemali trvať dlhšie ako 1 rok 3-6 týždňov podávaný.
Abstinenčné príznaky v prípade závislosti sa môžu, okrem iného, ​​prejaviť vo forme úzkosť, Precitlivenosť a halucinácie.

Môžete si kúpiť Valium® bez lekárskeho predpisu?

Valium® je jedným z psychotropných liekov. Obsahuje účinnú látku diazepam. Toto je liek zo skupiny benzodiazepínov. Valium® nie je možné kúpiť bez lekárskeho predpisu. Je to hlavne kvôli skutočnosti, že účinná látka má silný účinok a môže mať nebezpečné následky pre pacientov, ktorí neboli poučení o jej používaní. Napríklad po konzumácii drogy by sa nemala uskutočniť žiadna aktívna účasť na cestnej premávke. Pri vyšších dávkach môže viesť k výraznej ospalosti a poruchám dýchania.

Kombinácia s depresívnymi látkami, ako je alkohol alebo tabletky na spanie, je prísne zakázaná z dôvodu rizika život ohrozujúcich interakcií. Dlhodobé užívanie vedie k rozvoju závislosti.

Valium® a alkohol - sú kompatibilné?

Nie - Pretože skupina benzodiazepínov má silný tlmiaci účinok, ktorý vzniká prostredníctvom receptorov GABA v mozgu, kombinácia s alkoholom je kontraindikovaná. Súvisí to so skutočnosťou, že alkohol a benzodiazepíny pôsobia na rovnaký typ receptora v mozgu, podtyp receptora GABA. Väzba produktov rozkladu alkoholu alebo účinných látok, ako je diazepam, na tieto receptory vedie k zvýšenému prísunu iónov do príslušnej nervovej bunky. To spôsobuje, že bunka je menej aktívna a centrálny nervový systém je tlmený. Keďže alkohol a diazepam majú veľmi podobný účinok, pri súčasnom podávaní sa významne zvyšuje účinok oboch látok.

Môže to viesť k poruchám dýchania až po zastavenie dýchania a komatózne stavy. Predávkovanie benzodiazepínmi a alkoholom môže byť fatálne. Množstvo predávkovania sa medzi jednotlivými osobami veľmi líši. Kombinácia benzodiazepínov a tabletiek na spanie alebo iných tlmivých látok je tiež kontraindikovaná.

odňatia

Benzodiazepíny sú veľmi účinné liečivo, najmä na liečenie akútnej úzkosti alebo nepokoja. Nevýhodou tejto skupiny účinných látok je však ich vysoký potenciál závislosti.

Závislosť sa môže vyvinúť po krátkej dobe, dokonca aj pri normálnej dávke. Mnoho pacientov preto trpí závislosťou od benzodiazepínu, často bez toho, aby si to uvedomovali. Závislosť má psychologickú a fyzickú povahu. Takže s abstinenčným príznakom existujú fyzické a psychologické abstinenčné príznaky.

Kvôli vysokému riziku rozvoja závislosti by mal byť príjem Valium® a spol spravidla obmedzený na niekoľko týždňov. V praxi to však často tak nie je. Ak došlo k rozvoju závislosti, musí sa s dotknutou osobou prediskutovať, ako postupovať. Spravidla by sa malo požadovať stiahnutie, ak to základné ochorenie umožňuje. Princípom tu nie je prestať užívať liečivo úplne cez noc, ale pomaly ho zužovať, t.j. udržiavať zníženie dávky. V závislosti od úrovne dávky ju môžete na začiatku znížiť pomerne rýchlo. Napríklad sa dávka znižuje v týždenných intervaloch.

Najmä ku koncu však postihnuté osoby niekedy vykazujú výrazné abstinenčné príznaky, takže k redukcii by malo dôjsť veľmi pomaly.

Cieľom je trvalo a úplne prerušiť užívanie tejto drogy. Medzi príznaky stiahnutia patrí Úzkosť, nepokoj, výkyvy nálady, nočné mory, poruchy spánku, potenie, slabá chuť do jedla, nevoľnosť, poruchy videnia, ako sú blikajúce oči alebo rozmazané videnie, zmeny pocitu vône a chuti, precitlivenosť na svetlo a hluk, tinnitus, tras (triaška v rukách), búšenie srdca a zvýšený krvný tlak., Medzi závažné príznaky z vysadenia patrí Halucinácie, strach alebo viera, že ich budú nasledovať, záchvaty a delírium.

Vedľajšie účinky

Do časté vedľajšie účinky Valium® zahŕňa silnú dennú ospalosť, predĺženú reakčnú dobu (nebezpečné v Cestná premávka!), Závraty, poruchy chôdze, svalová slabosť, poruchy koncentrácie, bolesti hlavy, zmätenosť a výskyt dočasných medzier v pamäti.

Menej časté vedľajšie účinky sú gastrointestinálne ťažkosti (nauzea, hnačka, zápcha, vracanie), nedostatok moču (retencia moču), bolesť na hrudníku, nízky krvný tlak a nízky pulz, depresívne nálady, strata libida (zníženie sexuálnej túžby), poruchy menštruačného cyklu u žien, zvýšená chuť do jedla, sucho v ústach , alergické kožné reakcie (sčervenanie, svrbenie), poruchy zraku, depresívna nálada a halucinácie.

rovno u starších ľudí pri užívaní Valium® sa môže vyskytnúť tzv. paradoxná reakcia. Lieky neuspokojujú pacientov, ale skôr nepokojné, vzrušené a úzkostné.

Pri príliš vysokej dávke Valium® môže viesť k zhoršenému dýchaniu, najmä v kombinácii s alkoholom, tabletkami na spanie alebo inými látkami znižujúcimi tlak. Pri laboratórnych testoch môže použitie diazepamu viesť k zvýšeniu hodnôt pečene, ktoré by sa malo sledovať. Ak sa hodnoty pečene významne zvýšia, môže byť potrebné liečbu prerušiť.

Viac informácií o tom: Vedľajšie účinky Valium®

Mechanizmus akcie

Valium (diazepam) pôsobí na receptor im mozog, Tento receptor sedí na nervových bunkách a reguluje prítok prostredníctvom jeho väzby na kanál Chloridové ióny do bunky.
Takéto kanály sú potrebné, pretože bunka je inak celkom nepriepustná pre ióny akéhokoľvek druhu. Iba prostredníctvom prítomnosti púmp, kanálov a receptorov (ktoré sú často spojené s kanálmi) ióny sa môžu dostať z vnútra bunky do vonkajšej strany alebo z vonkajšej strany do vnútra bunky. Keby to tak nebolo a ióny si mohli každý slobodne zvoliť svoj gradient (teda z miesta vyššieho do miesta seba nižšej koncentrácie) by sa bunka zmenšila alebo praskla v dôsledku následného osmotického (vyrovnávacieho) toku vody, a tým by sa stala nefunkčnou.
Receptor pre Valium (Diazepam) sa volá GABA receptor určený. GABA (Kyselina gama-aminomaslová) je a neurotransmitery, Je to ligand pre tento receptor. To znamená, že keď sa GABA viaže, receptor ho robí Konformačná zmena a kanál, ktorý patrí k receptorovému komplexu na niekoľko milisekúnd priepustný pre chloridové ióny, Pretože koncentrácia chloridu mimo bunky je oveľa vyššia ako vo vnútri, v tejto krátkej fáze otvoreného kanála tečú do vnútra bunky chloridové ióny. Chloridové ióny sú jednoducho záporne nabité. Bunka tak získava negatívnejší potenciál vďaka svojmu prítoku.
Ak sa ponoríte trochu hlbšie do bunkovej fyziológie, vidíte ako zákon, že bunka sa stáva aktívnejšou, keď sa jej potenciál stáva pozitívnejším. normálny kľudový potenciál bunka je v rozsahu medzi -60 a -80 mV (milivoltov). Keď vytečú záporné ióny alebo do nich prúdia pozitívne ióny, potenciál bunky sa blíži 0 (depolarizácie). Ak dosiahne určitú prahovú hodnotu, vznikne akčný potenciál a bunka je vzrušená, t.j. aktívna. Je to však naopak s prílivom záporného náboja, ako v prípade receptora GABA. Prichádzajú chloridové ióny, takže potenciál bunky sa stáva ešte negatívnejším. Bunka je hyperpolarizovaná. Vďaka tomu je ešte menej vzrušujúce, takže by bolo potrebné oveľa viac „úsilia“, aby sa dostal do aktívneho stavu.
Aký je účinok? Valium? Viaže sa na receptor GABA a mení svoju konformáciu takým spôsobom, že sa stáva ešte citlivejšou na väzbu svojho ligandu GABA. K hyperpolarizovanému prítoku chloridu dochádza rýchlejšie a ľahšie a bunka sa stáva menej vzrušujúcou.