Liek

Mesalazin (5-ASA)

Úvod - Čo je Mesalazine?

Mesalazin (obchodný názov Salofalk®) je účinná látka zo skupiny takzvaných aminosalicylátov. Má protizápalový účinok a používa sa pri chronických zápalových ochoreniach čriev. Mesalazín je zlatý štandard, najmä pri ulceróznej kolitíde, ale používa sa aj pri Crohnovej chorobe.

Mesalazín sa používa pri akútnych epizódach aj pri profylaxii a tlmí zápal a sprievodné ťažkosti, ako je bolesť a hnačka.

Indikácie pre mesalazín

Mesalazín je liek používaný na liečbu zápalového ochorenia čriev. Patria sem ulcerózna kolitída, chronické zápalové ochorenie hrubého čreva.

Mesalazín sa používa pri akútnych záchvatoch, vo fáze ťažkého zápalu s príznakmi, ako sú prudké, niekedy krvavé hnačky. Mesalazín sa tiež používa pri profylaxii relapsu. Použitie mezalazínu tiež vedie k nižšiemu riziku rakoviny hrubého čreva, ktoré je vo všeobecnosti vyššie u postihnutých.

Mesalazín sa tiež používa v akútnej fáze Crohnovej choroby, chronického zápalu, ktorý môže ovplyvniť celý črevný trakt.

Prečítajte si viac na tému:

Terapia chronických chorôb
Liečba ulceróznej kolitídy

Mesalazín na divertikulózu / divertikulitídu

Mnoho ľudí, najmä v starobe, je postihnutých tzv. Divertikulózou. Sú to výčnelky na stene čreva. Tieto divertikuly získavajú hodnotu ochorenia, keď fekálne kamene spôsobujú nekrózu a zápal sliznice. Jeden potom hovorí o divertikulitíde.

Divertikulitída sa zvyčajne lieči v nemocnici antibiotikami a nulovou diétou na začiatku, v závislosti od priebehu sa môže zvážiť aj operácia. V prípade miernych foriem ochorenia sa podľa nedávnych štúdií môžu antibiotiká spočiatku vzdať, okrem mesalazínu sa môžu použiť aj spazmolytiká a lieky proti bolesti.

Zdá sa, že mesalazín tiež znižuje mieru recidívy pri divertikulitíde. Použitie mezalazínu pri divertikulitíde však ešte nebolo dostatočne preskúmané a nebolo zahrnuté do lekárskych pokynov.

Prečítajte si viac na tému:

Správna výživa pre divertikulitídu
Fázy divertikulitídy

Účinná látka, účinok mezalazínu

Mesalazín je tiež známy ako kyselina 5-aminosalicylová alebo 5-ASA, pretože je amínovým derivátom kyseliny salicylovej. Kyselina acetylsalicylová, známa pod názvom aspirín, je tiež derivátom kyseliny salicylovej.

Chemikália, ktorá sa pôvodne získavala zo šťavy vrabca a ktorá sa v súčasnosti vyrába, má protizápalové vlastnosti, má antipyretický a analgetický účinok. Preto sa mesalazín používa na zápaly, ako je napríklad zápalové ochorenie čriev.

Konkrétne aktívna zložka inhibuje tvorbu zápalových mediátorov a aktivitu buniek, ktoré sú zapojené do zápalovej odpovede imunitného systému. Tablety sú gastrorezistentné a účinkujú iba v čreve. Tu dochádza k zápalu v súvislosti s Crohnovou chorobou a ulceróznou kolitídou, čo znamená, že mezalazín je veľmi účinný.

Ako rýchlo možno očakávať účinok?

Ako dlho epizóda trvá a ako dlho musí byť pacient liečený pri akútnej epizóde, závisí od závažnosti ochorenia. Mesalazín sa zvyčajne predpisuje vo forme čapíkov alebo tabliet na mierne akútne vzplanutie. Ak po niekoľkých týždňoch nedôjde k zlepšeniu, použijú sa ďalšie kortikosteroidy.

Prečítajte si viac na tému: Vedľajšie účinky kortizónu

V ťažkej epizóde sa mezalazín a kortikosteroidové tablety používajú súčasne (v rovnakom čase). Liečba by mala trvať najmenej štyri týždne. Liečba mezalazínom by mala pokračovať aj v zníženej dávke po relapse, aby sa zabránilo relapsom.

Prečítajte si viac na tému:

Zvýšenie ulceróznej kolitídy
Epizóda chronickej choroby
Lieky na liečbu Chronovej choroby (sulfasalazín)

Dávkové formy mesalazínu

čapíky

Mesalazín vo forme čapíkov sa používa najmä vtedy, keď zápal ovplyvňuje neskoršie časti čreva, t.j. konečník a konečník. čapíkyPretože sa tiež nazývajú čapíky, zvyčajne sa vkladajú rektálne trikrát denne, do čapíkov s akútnou liečbou s 500 mg účinnej látky, v profylaxii 250 mg.

Čapíky mezalazínu sa používajú hlavne pri ulceróznej kolitíde a môže byť tiež indikované použitie pri Crohnovej chorobe.

Prečítajte si viac na tému: Lieky na ulceratívnu kolitídu

granule

Granule sú granulované až práškové formy podania aktívnej zložky mesalazínu. Jedna dávka zodpovedá jednému vrecku granúl, pri akútnom vzplanutí sa užívajú tri vrecká denne. Granule sa umiestnia na jazyk a prehltnú sa celé s veľkým množstvom tekutiny.

tablety

Mesalazín tablety sú odolné voči žalúdočnej šťave, čo znamená, že sa nestrávia na mieste, kde sa má vyvinúť účinok. Mesalazín vo forme tabliet je vhodný na zápal črevného traktu, na rozdiel od čapíkov a rektálnej peny, tiež v predchádzajúcich častiach.

Rektálna pena

Pri ulceratívnej kolitíde, ktorá postihuje hlavne konečník a konečník, sa mezalazín používa aj vo forme rektálnej peny. Dávka sa zvyčajne podáva dvoma sprejmi denne pred spaním.

Rozprašovacia nádoba je vybavená aplikačnou trubicou, ktorá je vložená análne. Spreje sa podávajú jeden po druhom stlačením hlavy čerpadla. Po podaní peny sa skúmavka zlikviduje. Po použití rektálnej peny sa nemá vyprázdniť črevo, pokiaľ je to možné, nasledujúce ráno.

Vedľajší účinok mesalazínu

Tak ako pri iných liekoch, môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky aj pri liečbe mezalazínom. Medzi vedľajšie účinky užívania tabliet mezalazínu patrí bolesť žalúdka, hnačka, plyn, nevoľnosť alebo zvracanie. Môžu to však byť aj príznaky základného ochorenia.

Ďalšími známymi vedľajšími účinkami sú bolesti hlavy alebo závraty, menej často zmyslové poruchy. Počas liečby sa občas vyskytne poškodenie obličiek a poškodenie. Liečba môže viesť k zmenám krvných hodnôt a krvného obrazu (pokles počtu bielych a červených krviniek, krvných doštičiek).

Kyselina salicylová a jej deriváty sú neznášanlivé a precitlivené, čo môže byť sprevádzané závažnými vedľajšími účinkami. Mesalazín sa nemá užívať, ak existuje takáto neznášanlivosť. Rektálne aplikácie, ako sú čapíky, klystíry alebo rektálna pena, môžu spôsobiť nepohodlie v konečníku alebo na mieste aplikácie.

Prečítajte si viac na tému: Lieky na hnačku a lieky na plyn

bolesť brucha

Bolesť brucha je jedným z najbežnejších vedľajších účinkov liečby mesalazínom. Tieto sťažnosti sa nedajú jasne odlíšiť od príznakov základného ochorenia, ktoré hovorí o neadekvátnej liečbe. Pacienti by mali informovať svojho ošetrujúceho lekára o všetkých vedľajších účinkoch, ktoré sa môžu vyskytnúť.

Prečítajte si viac na tému: Domáce prostriedky na bolesti brucha - ktoré sú najlepšie?

Obzvlášť silná bolesť brucha môže byť tiež prejavom akútnej pankreatitídy, čo je veľmi zriedkavý, ale závažný vedľajší účinok mezalazínu.

Prečítajte si viac na tému: Liečba pankreatitídy

Strata vlasov

Vypadávanie vlasov je jedným z možných vedľajších účinkov mesalazínu, ktorý môže postihnúť menej ako 1 z 10 000 ľudí (veľmi zriedkavé). Boli hlásené čiastočné až úplné vypadávanie vlasov. Vypadávanie vlasov môže byť tiež vyjadrením základného ochorenia, pretože zápalové ochorenie čriev môže tiež viesť k zníženej absorpcii minerálov alebo živín.

Prečítajte si viac na tému:

Príčiny vypadávania vlasov
Liečba vypadávania vlasov
Nedostatok železa

Aké sú príznaky neznášanlivosti?

Neznášanlivosť na kyselinu salicylovú a jej deriváty, vrátane mesalazínu, je absolútnou kontraindikáciou požitia. Medzi príznaky patrí napríklad svrbenie a žihľavka, t. J. Výskyt kožných prejavov sčervenaním a šľahaním. Môže sa vyskytnúť horúčka, dýchacie ťažkosti alebo zápal perikardu a srdcového svalu.

Prečítajte si viac na tému:

Obilie na pokožke
Príznaky myokarditídy

V prípade nejasností by sa pacienti liečení mesalazínom mali poradiť s lekárom, ak sa vyskytnú podobné príznaky, a skontrolovať neznášanlivosť mesalazínu.

Interakcia s inými liekmi

Mesalazín vykazuje širokú škálu liekových interakcií.Pacienti by mali pri predpisovaní lieku informovať ošetrujúceho lekára o použití mezalazínu. Interakcie môžu znížiť účinnosť alebo zvýšiť riziko vedľajších účinkov.

Mesalazín vykazuje interakcie s antikoagulanciami, ktorých účinok sa môže zvýšiť. Riziko gastrointestinálneho krvácania sa zvyšuje. Mesalazín tiež vykazuje interakcie so sulfonylmočovinami, látkami znižujúcimi hladinu cukru v krvi. Platí to aj pre urikosurické lieky, látky, ktoré podporujú vylučovanie kyseliny močovej. Diuretiká ako spironolaktón a furosemid tiež interagujú s mezalazínom.

Glukokortikoidy, ktoré sa používajú ako protizápalové lieky, zvyšujú riziko nežiaducich vedľajších účinkov. Mesalazín tiež znižuje účinky rifampicínu, liečiva proti tuberkulóze. V kombinácii s merkaptopurínom, cytotoxickým a imunosupresívnym činidlom sa môže vyskytnúť pancytopénia, čo je závažné zníženie vo všetkých skupinách krviniek.

Účinnosť tablety

Pacienti so zápalovým ochorením čriev opakovane trpia hnačkami. To môže znížiť účinnosť pilulky a nie je prvou voľbou antikoncepcie v akútnej fáze ochorenia.

Mesalazín neovplyvňuje účinnosť tabliet. Pacienti by však mali prediskutovať možnosti antikoncepcie so svojím gynekológom, pokiaľ ide o ich ochorenie a lieky, av závislosti od závažnosti sa môžu uchýliť k alternatívnej metóde. Ako alternatívy k pilulke sú mysliteľné napríklad hormonálne implantáty alebo hormonálne IUD. Dôležitá je účinná antikoncepcia, pokiaľ nechcú mať deti, pretože najmä pri dlhodobých liekoch s vysokou dávkou pri závažných ochoreniach je spojené určité riziko poškodenia dieťaťa.

Mesalazín a alkohol - sú kompatibilné?

Alkohol má negatívny vplyv na priebeh zápalového ochorenia čriev a môže podporovať akútne vzplanutie, preto sa pacientom všeobecne odporúča, aby nekonzumovali alkohol.

Interakcia medzi alkoholom a mezalazínom nebola primerane skúmaná. Dotknuté osoby by mali piť alkohol zodpovedne av malom množstve av ideálnom prípade by ho nemali užívať. To platí najmä pre pacientov v akútnej epizóde, ktorí sú liečení tiež kortizónom.

Kontraindikácie - Kedy sa mesalazín nemá podávať?

Mesalazín sa nesmie užívať, ak je precitlivenosť na kyselinu salicylovú a jej deriváty (vrátane aspirínu). Vážnou dysfunkciou pečene a obličiek sú tiež kontraindikácie na použitie. Z dôvodu zvýšeného rizika krvácania sa mesalazín nesmie používať na existujúce žalúdočné a črevné vredy (žalúdočné a dvanástnikové vredy). Mesalazín by nemali užívať ani pacienti, ktorí majú zvýšenú tendenciu ku krvácaniu.

Mesalazín sa má užívať iba na odporúčanie lekára a pod prísnym lekárskym dohľadom. Okrem krvi a moču sa odporúča sledovať aj funkciu obličiek.

Dávkovanie mezalazínu

Mesalazín sa má vždy užívať presne podľa pokynov lekára alebo lekárnika. Zvyčajná dávka mezalazínových tabliet na akútnu liečbu ulceróznej kolitídy je medzi 1,5 g a 3 g mesalazínu denne, rozdelená na dve až tri jednotlivé dávky.

Pri akútnej liečbe Crohnovej choroby sa užíva 1,5 až 4,5 g.

Na prevenciu recidívy ulceróznej kolitídy sa užíva 500 mg trikrát denne, to znamená celkom 1,5 g mesalazínu denne.

Cena mesalazínu

Náklady na mesalazín sa líšia v závislosti od poskytovateľa a liekovej formy. Mesalazínové tablety s obsahom aktívnej zložky 500 mg v balení s veľkosťou 50 tabliet za približne 35 EUR, ako čapík s 500 mg v balení po 30 za približne 57 EUR a granulované vrecká s 1 000 mg aktívnej zložky za približne 54 EUR za 50 kusov.

Môže sa užívať počas tehotenstva a dojčenia?

Ženy, ktoré chcú mať deti, by o tom mali určite informovať svojho lekára. Mesalazín sa má užívať po starostlivom zvážení pomeru rizika a prínosu. Aj keď v tejto oblasti nie je dostatok štúdií, zdá sa, že mesalazín je v tehotenstve do značnej miery bezpečný.

Vo všeobecnosti by ženy mali počkať na fázu ochorenia na začiatku tehotenstva, kde nie je potrebná žiadna alebo iba nízka dávka lieku. Ak je to možné, liečba by sa mala prerušiť na posledné štyri týždne. Malé množstvo mezalazínu sa vylučuje do materského mlieka, dojčené deti však nevykazujú žiadne abnormality.

Prečítajte si viac na tému: Lieky v tehotenstve

Alternatívy mesalazínu

Mesalazín je prvou voľbou v akútnej fáze ulceróznej kolitídy. Pacienti s Crohnovou chorobou tiež vykazujú dobrú odpoveď na protizápalové činidlo. V prípade obzvlášť závažného ochorenia lekár príležitostne predpíše aj kortizón.

Ak na terapiu neexistuje žiadna reakcia, používajú sa imunosupresíva, ktoré inhibujú zápal. Lieky zahŕňajú azatioprin, 6-merkaptopurín alebo protilátky, ako je infliximab. Poslednou možnosťou liečby oboch chorôb je operatívna terapia.