fluorochinolóny

úvod

Fluórchinolóny sú skupinou antibiotík, ktoré sú zvlášť vhodné na liečenie tzv. Gramnegatívnych tyčinkových baktérií.
Rodové baktérie sú všetky typy baktérií, ktoré vyzerajú skôr podlhovasto pod mikroskopom.

Gram negatívny opisuje vlastnosť, ktorá prichádza na svetlo pomocou špeciálneho spôsobu farbenia (Gramovo farbenie).
Gramnegatívne tyčinky sú väčšinou baktérie, ktoré sa nachádzajú v zažívacom trakte (tzv. Enterobaktérie).
Tieto môžu byť obzvlášť dobre ošetrené fluórchinolónmi.

Novšie látky zo skupiny fluórchinolónov sú účinné aj proti iným skupinám baktérií.
Fluórchinolóny sa používajú ako širokospektrálne antibiotiká, napríklad ako prvá voľba pri infekciách močových ciest.

indikácia

Indikácie na terapiu fluórchinolónmi sú rôzne, pretože ide o skupinu antibiotík s veľmi širokým spektrom účinnosti.
Najstaršie účinné látky fluórchinolónov sú zvlášť vhodné na liečbu enterobaktérií (baktérií, ktoré sa vyskytujú v zažívacom trakte).
Preto sa často používajú na nekomplikované infekcie močových ciest, močového mechúra a prípadne na pohlavné orgány (napríklad na infekciu prostaty).

Tieto infekcie sú často zapríčinené nátermi z čriev, a preto často reagujú na fluórchinolóny.
Závažné gastrointestinálne infekcie sa môžu liečiť aj fluórchinolónmi.
Ak je to potrebné, terapia napríklad ciprofloxacínom je tiež vhodná na liečenie akútneho zápalu pankreasu.

Neskoršie generácie fluórchinolónov majú oveľa širšie spektrum účinnosti, a preto sa môžu tiež použiť na infekcie dýchacích ciest alebo v oblasti uší, nosa a krku.
Bakteriálne choroby kostí a kĺbov sa môžu liečiť fluórchinolónmi, ako je napríklad levofloxacín.

Okrem toho majú fluórchinolóny veľký význam pri liečbe tzv. Nozokomiálnych infekcií (získaných v nemocničnej / ošetrovateľskej starostlivosti).
Sú to často infekcie rezistentnými baktériami, ale často sa môžu dobre liečiť fluórchinolónmi, ako je moxifloxacín.

Môžete si prečítať aj o nebezpečenstvách, ktoré predstavujú multirezistentné nemocničné baktérie:
Multirezistentné nemocničné baktérie

Účinná látka, účinok

Termín fluórchinolón sa týka skupiny antibiotík, ktoré ničia baktérie.
Fluórchinolóny zahŕňajú účinné látky norfloxacín, ciprofloxacín, oflocazín, levofloxacín a moxifloxacín.
Fluórchinolóny rozvíjajú svoj účinok prostredníctvom takzvanej inhibície gyrázy.
Gyrasa je enzým, ktorý sa v baktériách vyžaduje na množenie genetického materiálu.

Gyráza baktérií sa tiež nazýva topoizomeráza II.
Inhibíciou tejto topoizomerázy II nemôžu baktérie ďalej kopírovať svoj genetický materiál (= ich DNA).
Rast bakteriálnej kolónie je inhibovaný (bakteriostatický) a baktérie potom odumierajú (baktericídne).

Okrem inhibície gyrázy sa diskutuje aj o ďalších mechanizmoch pôsobenia fluórchinolónov, pretože ich účinnosť sa nedá vysvetliť inhibíciou gyrázy samotnej.
Doteraz však pri pokusoch neboli potvrdené žiadne špecifické mechanizmy účinku.
Spôsob pôsobenia fluórchinolónov je zvlášť účinný, pretože účinná látka je veľmi priepustná pre tkanivá.
Táto vlastnosť opisuje schopnosť fluórchinolónov veľmi dobre sa šíriť v tkanive.

Preto sú veľmi vhodné na liečenie mnohých tkanivových infekcií vrátane kostí.

vedľajší účinok

Tak ako všetky antibiotiká, aj fluórchinolóny majú vedľajšie účinky, ktoré sú založené predovšetkým na ich požadovanom účinku (ničenie baktérií).
Liečba fluórchinolónmi nielen ničí baktérie spôsobujúce ochorenie, ale aj fluórchinolóny môžu inhibovať a zabíjať prirodzene sa vyskytujúce baktérie v tráviacom trakte a na koži.

Výsledkom sú hlavne vedľajšie účinky v zažívacom trakte, ako sú nevoľnosť, zvracanie, hnačka a bolesti brucha.
Zabíjanie baktérií na koži spôsobuje problémy, najmä u ľudí s oslabeným imunitným systémom.
Namiesto ochranných baktérií sa na pokožke usadzujú aj iné patogény, ako napríklad huby. Ak imunitný systém nedokáže adekvátne bojovať, dochádza k plesňovej infekcii.

Medzi ďalšie vedľajšie účinky fluórchinolónov patria poruchy nervových funkcií.
Prejavuje sa to vo forme porúch pamäti alebo porúch zmyslov (videnie, sluch, čuch, ochutnávka, pocit).
V súvislosti s liečbou fluórchinolónmi sa častejšie vyskytujú aj bolesti kĺbov a svalov a častejšie sa vyskytujú aj poranenia šliach.

Ovplyvnené môžu byť aj iné druhy tkanív, ako sú cievne steny, takže napríklad norfloxacín zvyšuje riziko ťažkého krvácania v aortálnej aneuryzme (vydutie hlavnej tepny).
Srdcový rytmus môžu byť tiež ovplyvnené fluórchinolónmi, ako je ciprofloxacín.
Vedľajším účinkom môže byť predĺženie takzvaného QT času.

Ak už bola poškodená pečeň, fluórchinolóny môžu spôsobiť vážne zlyhanie pečene, akútne zlyhanie pečene bolo zriedkavo hlásené u ľudí so zdravou pečeňou.

interakcia

Fluórchinolóny môžu interagovať s rôznymi liekmi.
Osobitná pozornosť by sa mala venovať liekom, ktoré majú vedľajšie účinky podobné fluórchinolónom.
Napríklad môžu existovať interakcie s liekmi, ktoré sa používajú na srdcové arytmie.
Metabolické dráhy tiež hrajú hlavnú úlohu pri interakciách.

Napríklad cyklosporín a fluórchinolóny sa čiastočne vylučujú obličkami.
Súčasná liečba oboma účinnými látkami môže poškodiť obličky.

Na druhej strane v pečeni môže dôjsť k interakcii s riedidlami krvi, ako je napríklad Marcumar®.
Pretože existuje niekoľko tried fluórchinolónov, interakcie nie je možné úplne ilustrovať.
Informácie o predpisovaní by sa mali skontrolovať na možnú interakciu s fluórchinolónom u každej osoby, ktorá užíva viac liekov.

Kontraindikácie - Kedy by sa nemali podávať?

Fluórchinolóny sa nesmú podávať, ak existujú alergie alebo neznášanlivosť na účinnú látku alebo iné látky obsiahnuté v lieku.
V prípade závažných vedľajších účinkov po liečbe fluórchinolónom by sa tiež nemalo opakovanej liečbe fluórchinolónmi vyhnúť.
Napríklad každý, kto má počas liečby fluórchinolónom alebo po ňom vedľajšie účinky na nervový systém alebo problémy so zrakom, by sa mal v budúcnosti liečiť inými antibiotikami.

Ochorenia, ako je epilepsia, sú tiež kontraindikáciou liečby fluórchinolónmi.
Ak nie sú k dispozícii dostatočné údaje, niektoré fluórchinolóny sa nemajú používať ani u detí a dospievajúcich, ani počas tehotenstva alebo dojčenia.

dávkovanie

Dávka fluórchinolónov závisí od rôznych kritérií.
Rôzne dávky sa používajú v rôznych triedach fluórchinolónov.
Úlohu zohrávajú aj telesná hmotnosť liečenej osoby a závažnosť choroby.

Norfloxacín sa zvyčajne predpisuje v dávke 400 mg dvakrát denne.
Ciprofloxacín sa môže užívať v dávkach medzi 250 a 500 mg dvakrát denne.
Pre levofloxacín sa zvyčajne odporúča dávka 500 mg denne, moxifloxacín má maximálnu dávku 400 mg za deň.

Osobitná pozornosť sa musí venovať dávkovaniu pri ochoreniach pečene a obličiek.
Dávka sa zvyčajne musí upraviť (znížiť) na základe stále prítomnej funkcie pečene alebo obličiek.

cena

Cena fluórchinolónov závisí od triedy aktívnej zložky, množstva aktívnej zložky a dávkovej formy.
U ľudí liečených fluórchinolónmi vo forme tabliet sa zvyčajne platí len poplatok za predpis vo výške 5 EUR.
Ostatné náklady sú hradené zo zdravotného poistenia.

Ak sa fluórchinolóny podávajú do žily (napríklad v rámci ústavnej liečby), za liečbu fluórchinolónom sa zvyčajne nemusí platiť nič.

Fluórchinolóny a alkohol - sú kompatibilné?

Fluórchinolóny sa primárne metabolizujú v pečeni a potom sa vylučujú do pečene aj obličiek.
Preto pri konzumácii alkoholu dochádza k interakciám.

Alkohol musí byť tiež metabolizovaný v pečeni.
Preto, ak sú látky prítomné v tele súčasne, môžu sa navzájom ovplyvňovať.

Napríklad účinné hladiny fluórchinolónov sa môžu zvýšiť, pretože alkohol v tele spomaľuje rozklad účinnej látky.
Alkohol tiež môže zabrániť premene fluórchinolónov na ich účinnú formu v pečeni.
Znížená účinnosť antibiotík môže byť spôsobená konzumáciou alkoholu.

Okrem toho je možné spomaliť rozklad fluórchinolónov a alkoholu, a preto je možné dosiahnuť vysokú hladinu alkoholu v krvi aj pri malej konzumácii alkoholu.

Alternatívy k fluórchinolónom

Iné antibiotiká zvyčajne ponúkajú alternatívy k fluórchinolónom.
Pri bakteriálnych infekciách sa často používajú antibiotiká, ako sú penicilíny a cefalosporíny.
Presná účinnosť rôznych látok je zrejmá z antibiogramu.
Baktérie, ktoré sa získajú z tela, sa pestujú v takzvanej kultúre, potom sa typické antibiotiká testujú na ich účinnosť práve na týchto baktériách.

Po tomto teste je možné urobiť vyhlásenie o tom, na ktoré antibiotiká sú baktérie citlivé (môžu sa nimi liečiť) a na ktoré sú rezistentné.
Táto citlivosť a odolnosť je uvedená v antibiograme.
Preto je možné po niekoľkých dňoch na antibiograme načítať alternatívne účinné látky.

Môže sa užívať počas tehotenstva a dojčenia?

Väčšina fluórchinolónov sa nemá používať počas tehotenstva alebo dojčenia.
Na jednej strane je to kvôli skutočnosti, že nie sú k dispozícii dostatočné údaje o tom, či fluórchinolóny môžu poškodiť nenarodené alebo dojčené dieťa.

V niektorých prípadoch sú však dostupné aj údaje, ktoré naznačujú možné poškodenie, a preto sa novšie fluórchinolóny nepoužívajú počas tehotenstva a dojčenia.
Po dojčení sa po dojčení môžu starostlivo zvážiť iba fluórchinolóny z prvej skupiny, napríklad norfloxacín, a to po dôkladnom zvážení prínosu a rizika.

Neodporúčajú sa ani počas tehotenstva.

Viac informácií o antibiotikách a ich použití počas tehotenstva a dojčenia nájdete v našich samostatných článkoch:
Antibiotiká v tehotenstve
Antibiotiká počas dojčenia

Účinnosť tablety

Vďaka bežným metabolickým procesom fluórchinolónov a tabletiek môže užívanie liekov súčasne znížiť účinnosť tablety.
Testy sa nevykonali na všetkých typoch fluórchinolónov s rôznymi tabletami, ktoré sú dostupné na trhu.
V niektorých pokusoch však došlo k interakciám so zníženou účinnosťou tablety.

Preto by sa malo predpokladať, že účinnosť pilulky sa zníži, ak sa fluórchinolóny užívajú súčasne.