amlodipín

všeobecný

Amlodipín je liek na zníženie krvného tlaku.
Okrem toho, že sa používa ako základné liečivo na vysoký krvný tlak (arteriálna hypertenzia) Používa sa tiež na chronické napätie v hrudníku (angina pectoris) a na prevenciu akútnych záchvatov angíny pectoris v Prinzmetalovej angíne.
Z farmakologického hľadiska patrí do triedy blokátorov vápnikových kanálov. Amlodipín má dlhý polčas, a preto zostáva v tele po dlhú dobu, preto sa musí užívať menej často.
Na trhu sú Amplodipine a ďalšie. pod obchodným názvom Norvasc®.

účinok

Amlodipín má dilatačný účinok na hladké vaskulárne svaly. To umožňuje aktívnej zložke pôsobiť proti vysokému krvnému tlaku.
Patrí do skupiny blokátorov vápnikových kanálov. Pretože koncentrácia vápnika v bunkách určuje stav cievnej kontrakcie, môže tu pôsobiť amlodipín.
Stimulácia tzv. Vápnikových kanálov typu L s nízkym napätím zvyčajne vedie k zvýšenému napätiu v hladkých svaloch srdca a krvných ciev. To vedie k zvýšeniu krvného tlaku.

Amlodipín inhibuje prísun vápnika do buniek. Spôsobuje rozširovanie krvných ciev. Výsledkom je, že účinná látka zaisťuje zníženie takzvanej periférnej rezistencie a tým zníženie krvného tlaku. Nepracuje na vodivý systém srdca.

Svojím účinkom však vyvoláva reflexnú aktiváciu tzv. Sympatického nervového systému (súčasť vegetatívneho nervového systému). Prejavuje sa to zvýšením srdcovej frekvencie a zvýšenou spotrebou kyslíka. Aby sa tomu zabránilo, prípravky amlodipínu sa obvykle podávajú v spojení s takzvanými ß-blokátormi.

V porovnaní s inými blokátormi vápnikových kanálov má amlodipín nižšiu hladinu sympatickej aktivácie. Ukázalo sa, že znižuje takzvanú úmrtnosť a do istej miery znižuje riziko mozgovej príhody. Preto sa používa ako štandardná účinná látka proti vysokému krvnému tlaku. Nevýhodou je, že pri tzv. Nestabilnej angíne pectoris a nedávnych infarktoch srdca nepracuje primerane.

Dávkovanie a príjem

Príjem a dávkovanie účinnej látky amlodipín by sa mali vždy dohodnúť s ošetrujúcim lekárom.

Zvyčajná dávka pre dospelých je 5 mg jedenkrát denne. Dávka sa môže neskôr zvýšiť na 10 mg raz denne.
U detí a dospievajúcich vo veku od 6 do 17 rokov a starších sa zvyčajne odporúča začiatočná dávka 2,5 mg denne. Maximálna odporúčaná dávka pre túto vekovú skupinu je 5 mg denne.
Pravidelný príjem je dôležitý pre úspech liečby.

V prípade sťažností alebo nejasností je potrebné poradiť sa s ošetrujúcim lekárom.

Amlodipín sa zvyčajne užíva iba raz denne kvôli svojmu dlhému polčasu.

Na liečbu vysokého krvného tlaku je priemerná dávka 5 mg a maximálna dávka 10 mg.
Pri liečení tesnosti hrudníka (angina pectoris) sa zvyčajne používa 5 - 10 mg, ale väčšina pacientov potrebuje na dosiahnutie primeraného účinku 10 mg. U starších pacientov je vhodné začať s nižšou dávkou 2,5 mg pre oba príznaky, pretože poškodenie srdca, pečene alebo obličiek je častejšie v starobe, čo podporuje dlhšie zadržiavanie liečiva v organizme, a teda zvyšuje účinok viesť.

Pred užitím je dôležité informovať ošetrujúceho lekára o alergiách na amlodipíny alebo alergiách na iné lieky. Ošetrujúci lekár si okrem toho musí byť vedomý všetkých ďalších liekov, ktoré sa užívajú, aby sa predišlo interakciám a alergickým reakciám.

Pri užívaní amlodipínu nie je potrebné sa obávať o jedlo. S cieľom zabezpečiť stálu účinnú úroveň by sa však táto dávka mala brať každý deň v rovnakom čase.

Počas užívania amlodipínu je dôležité povedať ostatným lekárom, ako napríklad zubnému lekárovi, že v súčasnosti beriete liek.
Ošetrujúci lekár musí byť okrem toho informovaný o existujúcom tehotenstve, súčasnom dojčení dieťaťa alebo o existujúcej túžbe mať deti, aby sa pacientovi za týchto okolností primerane poskytli informácie o výhodách a nevýhodách užívania amlodipínu.

Čo treba brať do úvahy pri zastavení užívania drog?

Amlodipín je liek na zníženie krvného tlaku. Všetky lieky v tejto skupine by sa nemali náhle ukončiť.
Užívanie lieku znižuje počet takzvaných receptorov v tele, ktoré inak udržiavajú nízky krvný tlak. Telo potrebuje nejaký čas, aby sa znova prispôsobilo a efektívne prevzalo zníženie krvného tlaku.
Ak sa liek náhle vysadí, krvný tlak sa môže náhle a nekontrolovateľne zvýšiť. To môže zase viesť k mŕtvici.

Akákoľvek zmena dávky amlodipínu musí byť preto prediskutovaná s ošetrujúcim lekárom.

Vo veľmi malom počte prípadov môže byť antihypertenzívum úplne vysadené. To je možné, ak bolo telo predtým masívne nadváhou, čo zvýšilo krvný tlak. Predpokladom je, že sa telesná hmotnosť enormne znížila a krvný tlak neustále dosahuje hodnotu, ktorú je možné udržať bez liekov. Stáva sa to však menej často.

Vedľajšie účinky

V dôsledku antihypertenzívneho účinku amlodipínu sa u pacientov veľmi často vyskytuje (> 10%):

  • Zadržiavanie vody v končatinách, najčastejšie v nohách (opuch). Tento jav sa zvyčajne pozoruje dva až tri týždne po začatí liečby.
  • Okrem toho sa v pľúcach môže zadržiavať aj voda, známa ako pľúcny edém.
  • Okrem toho účinok znižovania krvného tlaku môže byť pre pacienta príliš rýchly a príliš silný, takže krvný tlak je príliš nízky (hypotenzia). V dôsledku toho môže pacient omdlieť častejšie. Preto je dôležité znížiť krvný tlak rýchlosťou a v čase, ktorý je vhodný pre klinické stavy pacienta.

Na začiatku liečby môže niekedy dôjsť aj k počiatočnému zvýšeniu príznakov ak reflexnému zvýšeniu srdcovej frekvencie (Reflexná tachykardia).
Tieto vedľajšie účinky zvyčajne zmiznú pri dlhodobom užívaní amlodipínu a vyskytujú sa najmä u pacientov so zúženými srdcovými tepnami (ischemická choroba srdca, CHD), ktorí neužívajú súčasne žiadne iné antihypertenzíva.

Nasledujúce vedľajšie účinky sú časté (1 - 10%):

  • Kardiovaskulárne: vedomé vedomie vlastného srdcového rytmu (búšenie srdca)
  • Centrálny nervový systém: únava, závraty
  • Koža: vyrážka, svrbenie
  • Sexuálne: erektilná dysfunkcia u mužov
  • Gastrointestinálne: vracanie, bolesť brucha
  • Svaly: svalové kŕče a svalová slabosť
  • Dýchanie: dýchavičnosť.

Zriedkavo sa môže vyskytnúť mnoho ďalších príznakov (<1%) alebo veľmi zriedka (<0,1%), z ktorých sú uvedené len mimoriadne dôležité alebo život ohrozujúce vedľajšie účinky:

  • alergické reakcie až do anafylaktického šoku
  • Srdcové arytmie (arytmie)
  • depresie
  • Zápal pečene (zápal pečene)
  • zvýšená hladina cukru v krvi (hyperglykémia)
  • Nespavosť (nespavosť)
  • Žltačka (žltačka)
  • Nepohodlie pri močení (Poruchy močenia)
  • Bolesť svalov (myalgia)
  • Zápal pankreasu (zápal pankreasu)
  • Stevens Johnsonov syndróm
  • Mdloby (synkopa)
  • Palpitácie (tachykardia)
  • Zápal ciev (Vasculitites)

kontraindikácie

Amlodipín sa má používať iba so špeciálnou starostlivosťou Pacienti so zúžením aortálnej chlopne (pozri str. Aortálna stenóza) vzhľadom na to, že účinok lieku na zníženie krvného tlaku vedie k zníženiu prietoku krvi do Srdce môže prísť, čo zase a Infarkt mohol spustiť.

U pacientov s predtým poškodená pečeň Na začiatku liečby amlodipínom je potrebné zvoliť nižšiu počiatočnú dávku (2,5 mg alebo menej), pretože amlodipín sa spracováva v pečeni, a ak je pečeň poškodená, zostáva vo vyššej dávke, a preto zostáva v krvi funkčný dlhšie, takže krvný tlak môže byť príliš znížený. aj keď ste užili správnu dávku.

Pri pokusoch na zvieratách sa ukázalo, že amlodipín škodlivé pre nenarodené dieťa Tvorba. Pretože neexistujú pochopiteľné žiadne porovnateľné štúdie na ľuďoch, je všeobecné použitie amlodipínu sa neodporúča počas tehotenstva, Neexistujú žiadne štúdie o vedľajších účinkoch počas dojčenia, prečo neodporúča sa používať počas dojčenia stane.

Prečítajte si tiež: Lieky počas tehotenstva

Kombinácia a interakcia s inými látkami

Amlodipín sa často používa v základnej terapii Beta blokátory kombinovane, pretože obidve skupiny liečiv dokážu lepšie znížiť krvný tlak.

Pokiaľ ide o výživu, musíte byť zvláštni o konzumácii grapefruitu alebo grapefruitovej šťavy buďte opatrní, pretože to môže ľahko zvýšiť koncentráciu amlodipínu v krvi.
Okrem toho by ste mali Potraviny, najmä bylinky, ktoré znižujú alebo zvyšujú krvný tlak, pretože ich konzumácia môže narušiť správne nastavený krvný tlak. Ak ste na tieto potraviny zvlášť náchylní, odporúčame vám, aby ste dostali výživovú radu od vyškoleného odborníka na výživu.

Amlodipín môže interagovať s mnohými bežnými drogami, veľmi často s množstvom v krvi, a tak sa mení účinok jedného z týchto dvoch liekov.
Medzi bežne používané lieky, s ktorými amlodipín interaguje, patria:

  • barbituráty
  • Beta blokátory
  • Clopidogrel
  • cyklosporín
  • makrolidy
  • Inhibítory MAO
  • melatonín
  • fenytoín
  • simvastatín.

Pred predpísaním amlodipínu je preto obzvlášť dôležité informovať ošetrujúceho lekára presne o aktuálnom zozname liekov.

Amlodipín a alkohol - sú kompatibilné?

Amlodipín spôsobuje rozšírenie krvných ciev a tým zníženie krvného tlaku. Alkohol môže mať rovnaký účinok. Ak sa obidve látky konzumujú súčasne, krvný tlak sa môže výrazne znížiť. To môže zvýšiť vedľajšie účinky amlodipínu. Môže vyvolať závraty, obehové nestability a dokonca život ohrozujúce kardiovaskulárne problémy. Pri užívaní amlodipínu sa odporúča vyhnúť sa alkoholu.

Impotencia vedľajší účinok

To, či antihypertenzíva, ako napríklad amlodipín, vedie k impotencii, je kontroverzné. Rôzne štúdie ukazujú rôzne výsledky.
Na jednej strane existuje podozrenie na spojenie medzi erektilnou dysfunkciou a chorými zúženými krvnými cievami, napríklad u ľudí s diabetes mellitus, nadváhou alebo fajčiarom.
V niektorých štúdiách nepreukázala vazodilatácia antihypertenzívami, ako je napríklad amlodipín, priamy vzťah medzi užívaním lieku a impotenciou.

Na druhej strane sa pri užívaní beta-blokátorov detegovali mierne erektilnejšia dysfunkcia.
Pretože amlodipín sa často podáva v kombinácii s beta-blokátormi, nemožno úplne vylúčiť vedľajší účinok impotencie.

Okrem toho by dôvod mohol spočívať v biochemickej štruktúre amlodipínu. Pretože ide o modifikáciu tzv. Nifedipínu. Pretože nifedipín spôsobuje zvýšenie hladiny cholesterolu v spermii. Cholesterol leží na spermatickej membráne a bráni receptorom vyčnievať z tejto membrány. To znamená, že sa nemôžu vložiť do vaječnej bunky. Prichádza k neschopnosti otehotnieť. Keď sa nifedipín zastavil, plodnosť sa vrátila po troch mesiacoch. Nie je isté, či je tento mechanizmus podobný amlodipínu.

Dajú sa tablety amlodipínu rozdeliť na polovicu?

Rozdeliteľnosť tabliet amlodipínu závisí od prípravku. Keď je možné tablety rozdeliť na polovicu, je to uvedené na príbalovom letáku. Napríklad tablety prípravku Amlodipin - 1 A Pharma® 5 mg tablety N sa môžu rozdeliť na polovicu. Amlodipínové tablety sú dostupné v rôznych dávkach, teraz sú k dispozícii aj 2,5 mg tablety.
Ak si nie ste istí rozdelením, je vhodné sa poradiť so svojím lekárom alebo lekárnikom.