tacrolimus

úvod

Takrolimus je liek, ktorý sa používa na inhibíciu a moduláciu imunitného systému. Všeobecne sa používa na inhibíciu odmietnutia transplantátu, niektorých autoimunitných chorôb a chronických zápalových kožných ochorení. Účinná látka sa získava z grampozitívnych baktérií rodu Streptomyces a je štrukturálne podobná skupine makrolidových antibiotík.
Takrolimus bol prvýkrát schválený v roku 1994. Vďaka svojmu imunomodulačnému účinku je odvtedy stále viac schválený pre iné choroby (medzi iným tiež ako očné kvapky a ústne vody).

Indikácie pre takrolimus

Po perorálnom podaní (vo forme tabliet) funguje to imunosupresívnej a používa sa Inhibícia odmietnutia transplantátu (napr. po obličkách, pečeni, transplantácii srdca) a zriedka na Autoimunitné reakcie (napr. Ulceratívna kolitída, Crohnova choroba, myasténia gravis). Pri lokálnej aplikácii na pokožku (vo forme masti) takrolimus funguje imunomodulačnej a často sa používa na neurodermatitída (atopický ekzém). Okrem toho sa v posledných rokoch používala aj v terapii svrab (chronické zápalové ochorenie kože).

Prichádza vo forme očných kvapiek veľmi suché oči ako súčasť a Keratoconjunctivitis sicca použité. Používa sa tiež ako súčasť ústnych vôd Zápal sliznice v ústach.

Takrolimus na psoriázu

Psoriáza je jedna chronický, nezápalové ochorenie kože, Imunitný systém tela je namierený proti vlastným štruktúram tela v koži. V dôsledku zápalu sa v závislosti od závažnosti na povrchu pokožky tvoria červenkasté, šupinaté škvrny.

Takrolimus sa používa na potlačenie tejto autoimunitnej reakcie zmenou a potlačením imunologických procesov v koži. V porovnaní s dodatočne používanými glukokortikoidy (kortizón) takrolimus sa vyznačuje a lepšia tolerancia off - zvyčajne neexistuje atrofia kože (tenká pokožka) a žiadne zvýšenie vnútroočného tlaku.

Prečítajte si viac informácií tu Liečba psoriázy.

Vedľajšie účinky takrolimu

V závislosti od typu aplikácie (systémové alebo lokalizované) rôzne vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť v rôznej miere závažnosti.

So systémovým použitím (často na dlhšie časové obdobie) sa môže stať Poškodenie obličiek (nefrotoxicita) a jeden Poškodenie nervového systému (neurotoxicita). Vďaka tomu môžete neurologické poruchy nastať (Trasenie, závraty, rozmazané videnie, depresia, nespavosť). Tiež sú vysoký krvný tlak, kŕče a zvýšené hladiny cukru v krvi možné počas liečby.
Dochádza k systémovej inhibícii imunitného systému zvýšená náchylnosť na infekciu, Štúdie tiež preukázali dlhodobé užívanie takrolimu jedným mierne zvýšené riziko rakoviny nahlásené (nad všetkým Rakovina kože) - Vyžaduje sa pravidelná kontrola dermatológom a primeraná ochrana pred slnkom. Ďalšie vedľajšie účinky pri systematickom používaní sú uvedené na príbalovom letáku.

V prípade lokálnej aplikácie, t. J. Lokálnej aplikácie, sa môže postihnutá oblasť kože vyvinúť v prvých niekoľkých dňoch po aplikácii takrolimu. červeň s horieť a svrbenie prísť. Tiež a Pocit horúčavy v postihnutej časti kože je možné.

Interakcie s takrolimom

Ak sa takrolimus absorbuje do tela, vytvára sa v pečeni enzýmom (CYP3A4 zvážiť) takmer úplne metabolizovaná. Pretože mnoho ďalších liekov je metabolizovaných tým istým enzýmom, môže sa tiež použiť, ak sa užíva súčasne interakcie s rizikom jedného zvýšený alebo oslabený účinok prísť. Použitie takrolizmu po transplantácii predstavuje riziko odmietnutia štepu.
V kombinácii s. Sa vyskytujú časté interakcie Bylinky Johannis, karbamazepín, barbituráty, amiodarón, cimetidín a niečo antibiotiká, Tiež súčasné dodávky Grapefruitový džús môže mať významný vplyv na aktívne hladiny takrolimu.

Takrolimus a alkohol - sú kompatibilné?

Ak užívate takrolimus (systémový a aktuálny) by úplne sa zdržte konzumácie alkoholu, Dokonca aj veľmi malé množstvo alkoholu môže viesť k intolerančným reakciám (Vyrážka, sčervenanie, pálenie, svrbenie, opuch), ktoré sa nachádzajú hlavne v tvár manifest. Príznaky obvykle ustúpia niekoľko hodín po požití alkoholu.

Kontraindikácie na takrolimus

Ak je známe, že máte precitlivenosť alebo alergické reakcie na takrolimus, mali by ste sa zdržať jeho užívania a namiesto toho použiť iný imunosupresívum. tiež Neznášanlivosť na makrolidové antibiotiká (napr. Erytromycín, klaritromycín) môžu viesť k hypersenzitívnym reakciám v dôsledku podobnej štruktúry takrolimu.
Je potrebné poznamenať, že niektoré prípravky laktóza obsahovať. V prípade porúch metabolizmu uhľohydrátov (napr..B. Intolerancia galaktózy, intolerancia laktózy) by sa preto malo pred prijatím takrolimu prediskutovať s ošetrujúcim lekárom o možných účinkoch.

Dávkovanie takrolimu

Pri systematickom použití je takrolimus zvyčajne vo forme tablety podávané - intravenózna aplikácia je tiež možná vo výnimočných prípadoch. V závislosti od polčasu sa rozlišuje medzi Retardované kapsuly a tobolky bez oneskorenia, Retardované kapsuly sú raz za deň (Ráno), ktoré sa užijú bez oneskorených kapsúl dva krát denne (ráno a večer). Presné nastavenie dávky závisí od telesnej hmotnosti a choroby a vykonáva ju ošetrujúci lekár.
Pri lokálnom použití vo forme a masť bude to 1-2 krát denne Aplikuje sa, kým príznaky nezmiznú. Po odstránení príznakov je možné v užívaní pokračovať až týždeň.

Hladiny takrolimu

Užívanie takrolimu na drogy je predmetom jedného úzky terapeutický rozsah, To znamená, že aj mierne zvýšené hladiny takrolimu v krvi môžu viesť k veľmi vážnym vedľajším účinkom a mierne znížené hladiny môžu viesť k nedostatku požadovaného účinku. Aktívna úroveň by preto mala byť stanovená ošetrujúcim lekárom a pravidelne strážené stať sa.

Dávkové formy

Takrolimus ako masť / krém

Takrolimus sa môže používať topicky vo forme masti alebo krému. Často sa používa neurodermatitída (atopický ekzém), jeden alergická precitlivenosť (Typ I.), pri ktorej dochádza k výraznému začervenaniu pokožky so silným svrbením v typických oblastiach (nad všetkým v oblasti veľkých zákrut) prichádza.
Aplikáciou masti je možné selektívne potlačiť zápal v koži. Na rozdiel od často používaných na neurodermatitídu glukokortikoidy (kortizónLiečba takrolimom nevedie k atrofii kože (tenká pokožka) a žiadne zvýšenie vnútroočného tlaku. Vedľajšie účinky sú väčšinou obmedzené na pokožku (Sčervenanie, pálenie, svrbenie), pretože do krvného obehu sa dostáva iba veľmi malé množstvo.

Takrolimus v posledných rokoch tiež stúpa preventívna Používa sa pri liečbe ekzému na zníženie počtu vzplanutí a na zmiernenie závažnosti každého vzplanutia.

Takrolimus vo forme očných kvapiek

Takrolimus sa môže tiež používať ako súčasť očných kvapiek pre veľmi suché oči v súvislosti s neinfekčnou konjunktivitídou (Keratoconjunctivitis sicca) byť použitý. Účinok je založený na znížení koncentrácie faktorov stimulujúcich zápal v slznom filme.

Alternatívne sa cyklospoprin A často používa v očných kvapkách. Toto je tiež imunosupresívne liečivo, ktoré má mechanizmus účinku podobný mechanizmu takrolimu. Počiatočné štúdie však ukázali, že takrolimus má významne vyššiu účinnosť (silnejší efekt) pri liečbe neinfekčnej konjunktivitídy. Keďže však takrolimus prichádza na trh až v posledných niekoľkých rokoch, ešte stále nie sú žiadne skúsenosti s dlhodobými výsledkami týchto očných kvapiek.

Prečítajte si tiež našu stránku Čo môžete robiť so suchými očami?

Takrolimus ako ústna voda

Takrolimus sa tiež môže používať na Zápal sliznice v ústach (Lichen planus) byť použitý. Lichen planus je chronický zápal kože alebo sliznice so silným svrbením.
Takrolimus je často súčasťou ústnych vôd. Má imunomodulačný a protizápalový účinok, čo vedie k a Zmiernenie príznakov na zápal ústnej sliznice.

Cena rôznych liekových foriem

Takrolimus je Len na lekársky predpis k dispozícii v lekárni. Ceny mastí (aktuálne) a tablety (systémové) sa značne líši.
Masti obsahujúce takrolimus v rôznych koncentráciách (desať-padesátgramy) sú zahrnuté v cene cca 25€ získať. Prípravky takrolimu vo forme tabliet sú dostupné v rôznych veľkostiach (50 alebo 100 kapsúl) kúpiť. Ceny za balenie 50 kapsúl začínajú od cca 200€.

Ako takrolimus účinkuje

Tacrolimus sa do toho zapája Aktivácia imunitného systému po uznaní zahraničných štruktúr (napr. Fragmenty baktérií / vírusov, transplantáty a oveľa viac.) A. Tieto štruktúry sa stávajú T bunky imunitného systému prezentovaného bunkami prezentujúcimi antigén. Výsledkom je, že dôležité mediátorské látky sa syntetizujú v T bunkách (medzi iným interleukíny), ktoré sú zodpovedné za ich vlastný rast a aktiváciu ďalších imunitných buniek.

Takrolimus pôsobí ako a Inhibítor kalcineurínu v T bunkách. Vďaka svojmu charakteru milujúcemu tuk sa viaže na imunofilín v bunkách a vytvára dráhy prenosu signálu cez kalcineurín, a tým syntézu messengerovej látky interleukín (IL-2) je inhibovaná. IL-2 je dôležitý pre nezávislú aktiváciu a stimuláciu T-buniek, ktoré sprostredkujú časť imunitných reakcií v tele. Okrem toho syntéza ďalšie poslové látky inhiboval imunitný systém.

Na rozdiel od iných použitých imunosupresív už účinkuje takrolimus po niekoľkých dňoch, Preto sa takrolimus často kombinuje s inými imunosupresívami, aby sa dosiahli krátkodobé aj dlhodobé imunosupresívne účinky.

Viac informácií o tom, ako Imunitný systém.