digitoxín
synonymá
Srdcové glykozidy
definícia
Digitoxín je účinná látka, ktorá patrí do skupiny srdcových glykozidov. Zlepšuje okrem iného rytmus srdca, a preto je predpísaný napríklad na zlyhanie srdca.
pôvod
digoxín a digitoxín možno extrahovať z tej istej rastliny: Dem náprstok (Latinsky: digitalis), preto sú niekedy synonymá výrazu digitalis alebo Digitálne glykozidy opísané.
Účinok a mechanizmus pôsobenia
digitoxín ovplyvňuje srdce nasledovne:
- Zvýšte tam kontaktnú silu srdcového svalu (pozitívne inotropické)
- Oneskorenie prenosu excitácie z oblasti predsiene (antrum) do srdcových komôr (komora) (negatívny dotropotrop)
- Zníženie frekvencie rytmu (negatívne chronotropné účinok).
fyziológie
K zvýšeniu kontrakčnej sily srdca dochádza prostredníctvom nasledujúcich mechanizmov:
- ATPáza sodno-draselná - 3 sodné ióny von, 2 draselné ióny dovnútra (každý proti prirodzenému gradientu koncentrácie, t. J. Spotreba energie)
- Výmenník sodíka a vápnika - 3 sodík na prirodzený gradient smerom dovnútra, 1 vápnik oproti prirodzenému gradientu smerom von.
- Srdcové glykozidy - Inhibícia sodno-draselno-ATPázy, teda menej sodíka vonku. To vedie k nepriamej inhibícii výmenníka sodíka a vápnika, čo nakoniec vedie k zvýšenej intracelulárnej koncentrácii vápnika.
farmakokinetika
digoxín a digitoxín líšia sa svojimi farmakologickými vlastnosťami.
digitoxín: Jeho biologická dostupnosť pri užívaní ako tableta je takmer 100%. Bude sa o tom podeliť oblička (ľadvinový) a čiastočne prostredníctvom internetu pečeň (pečeňové) odstránené. Jeho Polovičný život je 5-7 dní.
indikácia
digitoxín sa používa na tieto indikácie:
- Zástava srdca (Čerpanie slabosti srdca)
- Predsieňový flutter a blikanie (oneskorením vedenia excitácie)
Vedľajšie účinky
digitoxín má úzky terapeutický index. To znamená, že je veľmi ľahké ich predávkovať, čo vedie k a otrava (opojenie) vedie. Pumpa sodík-draslík by sa mala inhibovať iba s miernym účinkom, pretože v opačnom prípade by sa otriasla celá stabilita buniek. Medzi príznaky predávkovania patria:
- na srdce: Srdcové arytmie ako Komorová fibrilácia, extrasystoly v komorových svaloch, AV blok
- v centrálny nervový systém: Problémy s farebným videním, únava, zmätené stavy
- v Gastrointestinálny trakt: nevoľnosť, Zvracať
Terapia jedna Otrava digitoxínom spočíva v darovaní Infúzny roztok obsahujúci draslík (pretože zvýšená koncentrácia draslíka odstraňuje srdcové glykozidy z sodno-draselno-ATPázy, a teda inhibuje ich účinok), antiarytmiká (Lieky, ktoré obmedzujú srdcové arytmie, ktoré sa môžu spustiť), Protilátky proti Digitalis (ktoré špecificky zachytávajú voľné molekuly glykozidu srdca a tým ich robia neúčinnými).
interakcie
Riziko môže znížiť veľa faktorov a súbežné podávanie iných liekov Digitoxínový efekt vplyv, musí sa preto pred predpísaním a prijatím lieku vykonať presná anamnéza (systematické kladenie otázok pacientovi o predchádzajúcich chorobách, príjmoch liekov atď.). Medzi faktory, ktoré môžu spôsobiť interakcie, patria:
Koncentrácia draslíka – hyperkaliémia (zvýšená koncentrácia draslíka) vedie k zníženiu účinnosti, hypokaliémie (znížená koncentrácia draslíka), na druhej strane, zosilňuje účinok a môže teda, ak je podaná normálna dávka, viesť k príznakom intoxikácie
Renálne zlyhanie - Pacienti s dysfunkciou obličiek by nemali byť liečení digoxínom, tu by sa mal používať digitoxín, pretože sa vylučuje obličkami menej.
liečenieenzýmov degradujúcich liečivo pečeň aktivovať alebo inhibovať (Indukcia alebo represia enzýmov CYP). Medzi ne patria niektoré antibiotikáAntiepileptiká, Bylinky Johannis a antiarytmiká.