morfium
synonymá
morfium
Angličtina: morfium
Prečítajte si tiež:
- Vedľajšie účinky morfínu
definícia
Morfín patrí do triedy opioidov. Je to silný liek proti bolesti (analgetikum). Vyžaduje lekársky predpis a podlieha zákonu o omamných látkach (BtMG).
histórie
Morfín bol prvýkrát predstavený v roku 1804 F. W. A. Sertuner z Alkaloidné ópium extrahuje sa. Bolo to však ešte 34 rokov, kým bola chemická štruktúra dešifrovaná. Sertüner pomenoval látku podľa gréckeho boha snov a spánku Morpheus, Takto vznikol názov morfín. Neskôr sa však meno morfín chytilo a dodnes je dodnes bežné.
opioidy
tam morfium prototyp jedného opioidy má zmysel vysvetliť svoje vlastnosti a účinky celej skupine. Opioidy sú skupinou silných analgetík. Vyrábajú ich samotné telo vo forme endorfíny, enkefalíny a dynorfiny a vyrobené farmaceutickým priemyslom ako účinné látky na zmiernenie bolesti. Pracujú na troch rôznych typoch receptorov v tele, ktoré okrem iného majú analgetický účinok. Dem ?receptorov (Hovorený: snaha), ?receptorov (Hovorený: delta) a ?receptorov (Hovorený: kappa). V závislosti od toho, či majú rovnaký aktivačný účinok na receptory, ako produkuje vlastné telo (endogénne) opioidy, t.j. agonisty alebo to, či pôsobia v rozpore s endogénnymi opioidmi, t.j. sú antagonisty, a teda inhibujú receptory, sú opioidy rozdelené do rôznych skupín. Tu je trochu zjednodušená schéma:
1. čistí agonisti: pôsobia agonisticky na všetky tri receptory, t. j. aktivujú tieto receptory. V závislosti od látky sa sila účinku na rôzne receptory líši. Táto skupina zahŕňa okrem iného
- morfium
- tramadol
- piritramidu
- kodeín
- fentanyl
2. čiastočné agonisty / antagonisty: sotva majú aktivačný účinok na a-receptor, ale viac-menej sa aktivujú na iné receptory. Táto podtrieda zahŕňa:
- buprenorfín
- pentazocín
čistí antagonisti pôsobia proti opioidom na všetky receptory. Preto rušia (ak sú prítomné v dostatočne veľkých množstvách a môžu sa viazať na receptory) svoj účinok. Najdôležitejším predstaviteľom tejto skupiny je naloxón. Táto látka sa používa v a otrava s opioidmi (Opioidná intoxikácia) sa používa ako antidotum (antidotum), a preto môže mať život zachraňujúci účinok.
Požitie
Opioidy sa môžu podávať rôznymi spôsobmi. Ako tablet (perorálne), intravenózne (t.j. injekčne do žily), ako čapík (rektálna), ako omietka (transdermálna) alebo ako kvapky.
Závislosť a vývoj tolerancie
Opioidy / morfín majú veľký potenciál na závislosť. Tento potenciál je silnejší alebo slabší v závislosti od typu požitia a od podávanej látky. Napríklad intravenózna dodávka má najväčší potenciál pre závislosť heroín (Pochádza z morfínu), pretože Heorin je v mozog povodne, a tak poskytujú „požadovaný“ stav intoxikácie vo veľmi krátkom čase po požití.
Abstinenčné príznaky zahŕňajú potenie, bolesť, hnačku (hnačka), Zvracať a zlyhanie obehu.
K rozvoju tolerancie dochádza, keď sa opioid užíva dlhodobo. Výsledkom je, že mnohé z účinkov sú oslabené a dochádza k návyku. Predovšetkým je to analgetický (vlastne jediný požadovaný) účinok, ktorý sa stráca. Zápcha je najmenej ovplyvnená vývojom tolerancie (zápcha) a Zúženie žiaka (mióza), takže sa vyskytujú bez obmedzenia aj po dlhodobom užívaní opioidov.
Otrava (opioidná intoxikácia)
Predávkovanie opioidy je zvyčajne sprevádzaná typickou triádou príznakov:
- mióza (úzki žiaci)
- Dýchacia depresia
- kóma
Liečba sa musí robiť čo najskôr Opioidný antagonista podávané s cieľom čo najlepšie neutralizovať účinok jedu. Ako také antidotum sa zvyčajne používa naloxón. Je dôležité si uvedomiť, že naloxón má relatívne krátky polčas rozpadu jednu hodinu, zatiaľ čo väčšina opioidov v tele účinkuje omnoho dlhšie, takže naloxón sa musí podávať injekčne v pravidelných intervaloch.
Analgetická účinnosť opioidov
Rôzne opioidy majú veľmi odlišné účinky na zmiernenie bolesti. Morfínu bola pridelená sila 1, takže analgetická účinnosť ostatných opioidov sa merala oproti účinnosti morfínu.
Sufentanil má najsilnejší analgetický účinok. Má potenciu 1 000, čo z neho robí 1 000 krát úľavu od bolesti ako morfín (čo znamená, že na dosiahnutie rovnakého analgetického účinku sa môže podať v 1 000-krát menších dávkach ako morfín). Aby sme vymenovali niekoľko ďalších silných stránok, mal by nasledovať malý zoznam - v zostupnej úľave od bolesti:
Sufentanil <fentanyl <buprenorfín <morfín <piritridamid <pentazocín <kodeín <tramadol <tilidín.
Morfín - farmakológia
Podáva sa ako tableta morfium dobre absorbovaný (z Gastrointestinálny trakt vstrebáva sa do krvi), ale podlieha výraznejšiemu mechanizmus prvého priechodu (pretože krv v tom morfium prvý bol absorbovaný z gastrointestinálneho traktu pečeň preteká a veľká časť morfínu je tu už metabolizovaná, do organizmu prichádza pomerne málo aktívnych zložiek, biologická dostupnosť morfium je tak nízka). Toto sa však už zohľadnilo, keď sa podáva vo forme tabliet, takže dávka v tablete je taká vysoká, že ešte stále sľubuje dostatočný účinok aj po jej rozpadnutí v pečeni.
morfium má polčas približne 2-4 hodiny.
