Antidepresíva - Aké lieky existujú?

synonymá

Thymoleptic, anglicky: antidepresívum

definícia

Antidepresívum je psychotropné liečivo s antidepresívnym účinkom. Okrem depresie sa tiež používa pri liečení napr. Úzkostné a obsedantno-kompulzívne poruchy, záchvaty paniky, chronická bolesť, poruchy príjmu potravy, apatia, poruchy spánku a posttraumatický stresový syndróm.
Existuje mnoho rôznych tried účinných látok, ktoré sa líšia svojim mechanizmom účinku, ako aj hlavným účinkom, vedľajšími účinkami a interakciami s inými liekmi.
Antidepresívum môže mať účinok zvyšujúci náladu a stimulujúci účinok, ale môže mať tiež účinok na zmiernenie úzkosti a upokojujúci účinok.

klasifikácia

Klasifikácia antidepresív je založená na mechanizme ich pôsobenia.
Výnimkou sú „tricyklické a tetracyklické antidepresíva"(TZA). Sú pomenované pre svoju chemickú štruktúru. Vo svojej funkcii sa nazývajú „neselektívne inhibítory spätného vychytávania monoamínu"(NSMRI).
Uvádzajú sa iba najdôležitejšie triedy.

• Tricyklické a tetracyklické antidepresíva (TCA):
  • amitriptylín
  • klomipramín
  • doxepin
  • imipramín
  • nortriptylín
• Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI):
  • citalopram
  • Fluovoxamine
  • fluoxetín
  • paroxetín
  • sertralín
• Inhibítory spätného vychytávania norepinefrínu a serotonínu (NSRI):
  • duloxetín
  • venlafaxín
• Antagonisty beta2 adrenoceptora:
  • mianserín
  • mirtazapín
• Inhibítory MAO (monoaminooxidázy):
  • tranylcypromín
  • moklobemid

Tricyklické a tetracyklické antidepresíva

Tricyklické a tetracyklické antidepresíva sú neselektívne inhibítory spätného vychytávania monoamínov (NSMRI). Rozdeľujú sa do týchto dvoch skupín na základe ich charakteristickej chemickej štruktúry. Blokovaním vysielacích kanálov nešpecificky inhibujú spätné vychytávanie noradrenalínu a serotonínu zo synaptickej medzery do nervových buniek.
V závislosti od prípravku vykazujú silnejší účinok na transportéry noradrenalínu alebo serotonínu. Výsledné zvýšené koncentrácie vysielačov v synapsiách zvyšujú prenos signálu, a tak dosahujú účinok zvyšujúci hnaciu silu (hlavne kvôli norepinefrínu) a zvyšujúci náladu (hlavne vďaka serotonínu). Súčasne sa prípravky viažu na mnohé ďalšie receptory, čo vysvetľuje ich široké spektrum vedľajších účinkov.
Tricyklické antidepresíva zahŕňajú amitriptylín, klomipramín a nortriptylín. Aj keď sa amitriptylín používa hlavne u pacientov s depresiou s poruchami spánku v dôsledku dodatočného účinku podporujúceho spánok, klomipramín má silný účinok proti úzkosti a nortriptylín má silný účinok zvyšujúci hnaciu silu.
Medzi tetracyklické antidepresíva patrí maprotilín, mianserín a mirtazapín. Okrem antidepresívneho účinku majú antidepresíva predovšetkým účinok podporujúci spánok.

Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI)

Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI) iba bránia spätnému vychytávaniu serotonínu zo synaptickej štrbiny, a preto majú silný účinok zvyšujúci náladu.
Pretože sa neviažu na množstvo iných receptorov súčasne, majú nižšie spektrum vedľajších účinkov a sú lepšie tolerované ako tricyklické a tetracyklické antidepresíva. Preto sú dnes jedným z antidepresív prvej voľby.
Môžu sa tiež použiť na liečenie úzkosti, obsedantno-kompulzívnej poruchy a porúch príjmu potravy.
SSRI zahŕňajú citalopram, escitalopram, fluoxetín, paroxetín a sertralin. Najčastejšie predpisovaným SSRI v Nemecku je citalopram. Je vynikajúci ako ostatné prípravky, najmä z hľadiska slabších interakcií s inými liekmi.

citalopram

Citalopram patrí do skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI). V posledných rokoch bol najčastejšie predpisovaným antidepresívom v Nemecku.
Citalopram sa viaže na serotonínové transportéry nervových buniek, ktoré sú zodpovedné za obnovenie vysielača. Výsledkom je, že v synaptickej medzere sa dosahujú vyššie koncentrácie serotonínu, čo zodpovedá náladu a antidepresívnemu účinku.
Okrem toho sa neviažu na iné receptory v centrálnom nervovom systéme, čo vysvetľuje výrazne nižšie spektrum vedľajších účinkov v porovnaní s tricyklickými antidepresívami. V priebehu liečby sa však môžu vyskytnúť gastrointestinálne ťažkosti (s nevoľnosťou, zvracaním a hnačkou) a strata libida (sexuálna túžba).
Je možné množstvo ďalších vedľajších účinkov. Pacientov pocit strachu sa môže spočiatku výrazne zvýšiť v prvých dňoch liečby. V dôsledku súbežného účinku na zvýšenie hnacej sily existuje zvýšené riziko samovraždy pre pacienta na začiatku liečby.

Prečítajte si viac o tejto téme: Citalopram

Cipralex®

Liečivo Cipralex® obsahuje účinnú látku escitalopram. Toto patrí do skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI) a je štrukturálne podobné citalopramu.
Okrem použitia na depresiu sa Cipralex® môže predpisovať aj na liečbu panických, úzkostných a obsedantno-kompulzívnych porúch. Aby bola liečba úspešná, musí sa v liečbe pokračovať niekoľko mesiacov.
Escitalopram účinkuje tak, že zvyšuje hladinu serotonínu v centrálnom nervovom systéme blokovaním serotonínových transportérov nervových buniek. Zvýšená hladina serotonínu má účinok zvyšujúci náladu. Súčasne sú vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytujú, do značnej miery spôsobené zmenenou koncentráciou serotonínu.
Podobne ako v prípade citalopramu a fluoxetínu sú možné zmeny hmotnosti (v dôsledku zmeny chuti do jedla), bolesti hlavy, poruchy spánku, závraty (hnačka, zápcha, nevoľnosť, vracanie) a sexuálna dysfunkcia (poruchy ejakulácie, impotencia).

fluoxetín

Fluoxetín je selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu (SSRI). Účinná látka vedie k zvýšeniu hladiny serotonínu v centrálnom nervovom systéme, čo má vplyv na zvýšenie nálady.
V porovnaní s tricyklickými antidepresívami, ktoré sa používajú už dlhú dobu, sa SSRI vyznačujú väčším terapeutickým rozsahom (nižšie riziko masívnych vedľajších účinkov v prípade predávkovania) a menším spektrom vedľajších účinkov.
Častými vedľajšími účinkami sú sexuálna dysfunkcia (strata libida) a ťažkosti v gastrointestinálnom trakte (nevoľnosť, vracanie).
Na začiatku liečby môžu zvýšené hladiny serotonínu tiež viesť k zvýšenému pocitu strachu a zvýšeniu jazdy. Z dôvodu oneskoreného nástupu účinku na zvýšenie nálady po niekoľkých týždňoch existuje zvýšené riziko samovraždy pre pacienta. Naliehavo sa vyžaduje pravidelná kontrola ošetrujúcim lekárom.

Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu (SSNRI)

Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu (SSNRI) blokujú iba transportéry serotonínu a noradrenalínu, ktoré sú zodpovedné za spätné vychytávanie vysielačov zo synaptickej štrbiny.
Neviažu sa alebo sa len veľmi slabo viažu na iné receptory. Z tohto dôvodu sa v porovnaní s tricyklickými a tetracyklickými antidepresívami vyznačuje nižším spektrom vedľajších účinkov a lepšou znášanlivosťou.
Spolu so SSRI sú preto prvou voľbou na liečenie depresie. Primárne sú určené pre pacientov, ktorí ponúkajú indikáciu, ktorá zlepšuje ich náladu, ako aj indikáciu, ktorá zvyšuje ich jazdu. Je však potrebné poznamenať, že účinok zvyšujúci hnaciu silu sa môže vyskytnúť pred účinkom zvyšujúcim náladu, ktorý na začiatku liečby so sebou prináša zvýšené riziko samovraždy. Z tohto dôvodu by ošetrujúci lekár mal vykonávať pravidelné kontroly, najmä na začiatku liečby SSNRI.
SSNRI zahŕňajú hlavne venlafaxín a duloxetín. Podobne ako SSRI sa môžu okrem antidepresívnej liečby použiť aj na liečenie úzkosti, obsedantno-kompulzívnych porúch a porúch príjmu potravy.

venlafaxín

Venlafaxín patrí do skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu noradrenalínu (SSNRI). Okrem blokovania transportérov serotonínu a noradrenalínu sa neviaže na iné receptory, a preto spôsobuje menej vedľajších účinkov ako tricyklické antidepresíva. Vďaka dodatočnej väzbe na noradrenalínové transportéry má silný hnací účinok. Preto je primárne indikovaný pre pacientov s indikáciou na zvýšenie hnacej sily a je prvou voľbou.Okrem použitia na liečbu depresie sa môže predpísať aj pri úzkostných poruchách (generalizovaná úzkostná porucha, sociálna úzkostná porucha, panická porucha).
Vedľajšie účinky liečby venlafaxínom sú podobné vedľajším účinkom liečby SSRI. U pacientov sa veľmi často vyskytnú závraty, bolesti hlavy, nevoľnosť a sucho v ústach. Okrem toho je možné znížiť chuť do jedla (pravdepodobne so stratou hmotnosti), sexuálnu dysfunkciu, gastrointestinálne ťažkosti, ako aj poruchy zraku a spánku.

Antagonisty a2 adrenoceptora

Aktivované alfa2 receptory obvykle zaisťujú znížené uvoľňovanie neurotransmiterov. Tzv. Antagonisti a2 adrenoreceptora blokujú alfa2 receptory, čo znamená, že strácajú svoju aktivitu a tým aj svoj inhibičný účinok na uvoľňovanie vysielačov. Výsledkom je zvýšené uvoľňovanie neurotransmiterov.
Skupina antagonistov a2-adrenoreceptorov zahŕňa mianserín a mirtazapín.
Okrem tohto účinku prostredníctvom a2 receptorov môžu tiež viesť priamo k zvýšeniu množstva serotonínu a norepinefrínu blokovaním kanálov na spätné vychytávanie vysielačov. Sú preto tiež medzi tetracyklickými antidepresívami. Osobitnou vlastnosťou týchto účinných látok je ich silný účinok na podporu spánku. Preto sa predpisujú najmä depresívnym pacientom so sprievodnou poruchou spánku.

mirtazapín

Vďaka svojej chemickej štruktúre patrí mirtazapín do triedy tetracyklických antidepresív.
Okrem miernej blokády transportérov serotonínu a noradrenalínu na obnovenie vysielačov v nervových bunkách sa tiež viaže na receptory a2 na nervových bunkách, čo zvyšuje uvoľňovanie vysielačov (vrátane noradrenalínu, serotonínu a histamínu).
Vďaka zvýšenému uvoľňovaniu norepinefrínu a serotonínu do synaptickej medzery má hnací účinok a zvyšuje náladu. Vďaka silnej väzbe mirtazapínu na α2-receptory histaminergných nervových buniek (nervové bunky, ktoré uvoľňujú histamín), má silný spánok podporujúci účinok.
Na liečenie depresie so sprievodnými poruchami spánku je preto látkou prvej voľby a často sa predpisuje.
V porovnaní s inými antidepresívami je mirtazapín lepšie tolerovaný a má menej vedľajších účinkov.
Napriek tomu je možné množstvo vedľajších účinkov, najmä v dôsledku zvýšenej hladiny serotonínu.Zatiaľ čo vedľajšie účinky ako nespavosť, nepokoj, strata chuti do jedla a sexuálna dysfunkcia sa vyskytujú oveľa menej často, pacienti často hlásia zvýšenie chuti do jedla a hmotnosti, silnú únavu a sucho v ústach.

Inhibítory MAO (monoaminooxidázy)

Inhibítory MAO pôsobia inhibíciou monoaminooxidázy. Je to enzým, ktorý je v tele rozšírený a je zodpovedný za rozklad mnohých vysielačov (vrátane noradrenalínu, serotonínu, dopamínu).
V závislosti od afinity k vysielačom sa rozlišuje medzi dvoma rôznymi formami monoaminoxidáz (A / B). V dôsledku inhibovanej degradácie vysielačov v centrálnom nervovom systéme sa môže počas prenosu signálu uvoľniť väčšie množstvo vysielačov.
Na liečbu depresie sa používajú dve rôzne lieky: tranylcypromín a moclobemid. Z dôvodu širokého spektra vedľajších účinkov sa používajú hlavne na liečenie depresie rezistentnej na liečbu (s vyššie uvedenými skupinami účinných látok).
Tranylcypromín nevratne inhibuje MAO-A a MAO-B, a preto má zvlášť silný účinok. Zvýšili sa všetky koncentrácie vysielača. Namiesto toho vedie moclobemid iba k reverzibilnej inhibícii MAO-A. Z tohto dôvodu je inhibovaná degradácia vysielačov noradrenalínu a serotonínu, čo zodpovedá antidepresívnemu účinku.

Prečítajte si viac o tejto téme: MAOIs

Iné antidepresíva

• Lítne soli: Lítne soli, ako je uhličitan lítny, octan lítny, síran lítny, citran lítny a orotát lítny, sa používajú terapeuticky v rôznych poruchy nálady ako jeden bipolárna porucha alebo na depresie použité.

• Bylinky Johannis: Zložky ľubovníka bodkovaného hypericín a hyperforinu pravdepodobne tiež antidepresívne účinky.

Vedľajšie účinky antidepresív

Všetky antidepresíva sa vyznačujú širokou škálou možných vedľajších účinkov. Vyskytujú sa najmä na začiatku liečby a ustupujú v priebehu liečby. Pretože antidepresívny účinok je oneskorený po niekoľkých týždňoch, tieto vedľajšie účinky sú častým dôvodom predčasného prerušenia liečby.
Obzvlášť veľký počet vedľajších účinkov, z ktorých niektoré sú závažné, možno nájsť pri liečbe tricyklickými antidepresívami (amitriptylín, klomipramín, nortriptylín). Je to tak preto, že okrem svojej afinity k transportérom serotonínu a noradrenalínu sa tieto účinné látky viažu aj na mnohé ďalšie receptory v tele. V dôsledku toho sú možné poruchy srdcovej funkcie, odchýlky krvného tlaku, prudký prírastok na váhe (v dôsledku zvýšeného chuti do jedla), ako aj sucho v ústach, zápcha a množstvo ďalších vedľajších účinkov.

Naproti tomu zvyšné inhibítory spätného vychytávania sa viažu výlučne na transportéry serotonínu a noradrenalínu v tele. Výsledkom je, že ich vedľajšie účinky je možné vysvetliť iba zvýšenou koncentráciou vysielača. Častými vedľajšími účinkami sú sexuálna dysfunkcia (so stratou libida), gastrointestinálne ťažkosti, únava a zmena hmotnosti.
Inhibítory MAO, ktoré sa používajú hlavne pri depresii, ktorú je ťažké liečiť, majú tiež širokú škálu vedľajších účinkov, pretože ovplyvňujú veľkú časť všetkých vysielačov.

Prečítajte si viac o tejto téme: Vedľajšie účinky antidepresív