Alternatívy k Marcumar®

Synonymá v širšom zmysle

Fenprocoumon (názov aktívnej zložky), kumaríny, antagonisty vitamínu K (inhibítory), antikoagulanciá, antikoagulanciá

Aké sú alternatívy k Marcumar®?

Liečivo známe pod obchodným názvom Marcumar® obsahuje účinnú látku fenprocoumon, táto účinná látka patrí do hlavnej skupiny kumarínov (antagonisty vitamínu K). Lieky, ktoré obsahujú účinnú látku warfarín, tiež patria do tejto triedy liekov.
Termín kumaríny sa používa na zhrnutie tých liekov, ktoré majú tlmiaci účinok na prirodzené procesy zrážania krvi, a teda inhibujú zrážanie krvi (antikoagulanciá).

Na rozdiel od iných liekov proti zrážanlivosti je účinok kumarínov veľmi pomalý oneskorený a. To sa dá vysvetliť skutočnosťou, že antagonisty vitamínu K sa môžu prejaviť až vtedy, keď sa vyčerpá prirodzená dodávka vitamínu K a už karboxylované plne aktivovateľné koagulačné faktory.
Z tohto dôvodu ich nemožno použiť v akútnych núdzových situáciách, ale iba v dlhodobých, chronické poruchy krvácania Nájsť.
Marcumar® sa zvyčajne používa na prevenciu trombóza Ak je to aplikované, môže to byť v kontexte implantácie umelej srdcové chlopne alebo Vaskulárne obtoky, až Infarkt alebo chronicky Srdcové arytmie byť nevyhnutný.
Vzhľadom na pomerne rozsiahle vedľajšie účinky a kontraindikácie existuje v súčasnosti veľa alternatívnych účinných látok, ktoré sa môžu použiť na liečbu Marcumarom.® možno obísť.
Sú to hlavne lieky, ktoré obsahujú účinnú látku warfarín alebo acenokumarol obsahujú alebo sú z nich odvodené.
Príkladmi takýchto liekov sú lieky pod obchodným názvom Coumadin alebo Sintrom známe antikoagulanciá.

Každá z týchto alternatívnych liekov má rovnaký mechanizmus účinku ako liek Marcumar®Rozdiel je však založený na rôznych polčasoch (polčasoch), t. J. Tiež na trvaní účinnosti v organizme. Toto trvanie účinku závisí od času, ktorý telo potrebuje na rozloženie liečiva. Polčas (polčas) je zase presný čas, v ktorom sa koncentrácia liečiva znížila presne o polovicu pôvodne podaného množstva.
Polčas rozpadu (polčas) Marcumaru® je približne 70 - 95 hodínod Coumadina iba cca 30-40 hodín a čas, kedy sa koncentrácia Sinitromu znížila na presne polovicu, je iba 9 hodín.
Marcumar® má preto najdlhší a Sinitrom najkratší polčas (polčas).
Vedieť, ako dlho bude fungovať antikoagulancia ako je Marcumar® alebo Sinitrom je obzvlášť dôležitý, ak má byť alebo musí byť liek prerušený.
Depozíciu je možné naplánovať skôr, ako dôjde k durácii operácie alebo rozsiahly Návšteva u zubára potrebné na minimalizáciu rizika krvácania.
Účinok antikoagulantu môže byť založený na tzv Hodnota INR merať. Hodnota INR je medzinárodné opatrenie na hodnotenie zrážania krvi. Vysoké hodnoty znamenajú, že čas zrážania je dlhší ako normálna hodnota a že Sklon ku krvácaniu je zodpovedajúcim spôsobom vysoká. Nízka hodnota na druhej strane naznačuje skrátenú dobu zrážania krvi a súvisiace zvýšenie Riziko trombózy.
V zásade sa dá povedať, že antikoagulanciá ako Marcumar®, Coumadin a Sintrom zvyšujú hodnotu INR, a tým znižujú riziko tvorby trombu.
Normalizácia tejto hodnoty po vysadení antikoagulantu nastáva po podaní Sintromu už po jednom až dvoch dňoch po užití Marcumaru.® zvyčajne to trvá až dva týždne.
Ďalšou sľubnou náhradou za kumarínovú terapiu je náhrada pod obchodným názvom Eliquis známy liek. Účinnou látkou v tomto lieku je molekula nazývaná apixabán.
Na rozdiel od kumarínov, apixaban nepôsobí na všetky faktory zrážania krvi závislé od vitamínu K, ale selektívne iba na Faktor X.
Klinické štúdie ukazujú, že možné vedľajšie účinky aj kontraindikácie alternatívnej liečby apixabanom sú podstatne nižšie.
Toto je hodnotná nová alternatívna stratégia, najmä pre pacientov, u ktorých nie je možné bez problémov vykonávať normálnu liečbu pomocou liekov obsahujúcich kumarín.
Zatiaľ však nebolo jednoznačne objasnené, či tento Marcumar®- Výmena môže dlhodobo udržiavať krok s intenzitou účinku kumarínov.

Pradaxa®

Komerčný produkt Pradaxa® obsahuje účinnú látku dabigatranetexilát. Účinná látka je jedným z priamych inhibítorov trombínu. To znamená, že priamo a reverzibilne inhibuje tzv. Trombín. Trombín hrá dôležitú úlohu pri zrážaní krvi. Účinná látka dabigatranetexilát preto týmto spôsobom inhibuje zrážanie krvi. Indikácie sú podobné indikáciám aktívnej zložky fenprocoumon. Po 12 - 14 hodinách má Pradaxa® významne kratší polčas ako Macumar®. Výhodou toho je, že môžete pružnejšie reagovať. Keď sa musia vykonávať neplánované operácie a účinok lieku na riedenie krvi sa musí rýchlo zastaviť, je praktický krátky polčas aktívnej zložky. Dlhší polčas rozpadu, tak ako v prípade Marcumar®, má však tú výhodu, že je možné dosiahnuť stabilitu v krvnej plazme.

Prečítajte si viac na tému: Zrážanie krvi

Okrem toho za určitých podmienok nie je počas liečby Pradaxou potrebné sledovať koaguláciu. To znamená, že cieľový rozsah hodnoty INR sa dá odhadnúť u osôb so zdravými funkciami pečene a obličiek. Je to ťažšie u ľudí s poruchami obličiek alebo pečene. Metódy monitorovania koagulácie, rovnako ako pri Marcumar®, sa nemôžu použiť pre Pradaxa®. Existujú špeciálne testy na kontrolu účinkov dabigatranetexilátu. Tieto testy sú však k dispozícii iba v špecializovaných laboratóriách. Navyše, Marcumar® a Pradaxa® sú metabolizované odlišne. Pretože účinná látka dabigatranetexilát je metabolizovaný prostredníctvom takzvaného P-glykoproteínu, je nezávislý od určitých enzýmov, od ktorých je Marcumar® závislý. V dôsledku toho je počas liečby dabigatranetexilátom menej interakcie s inými liekmi. Môžu však existovať interakcie s liekmi, ktoré inhibujú P-glykoproteín. Príkladom toho je antibiotikum klaritromycín. Účinná látka dabigatranetexilát je do značnej miery nezávislý od prísad z potravy. Pretože 85% sa vylučuje obličkami, závisí od dobrej funkcie obličiek. Okrem toho je prípravok Pradaxa® podstatne drahší ako prípravok Marcumar®.

Xarelto®

Komerčný prípravok Xarelto® obsahuje účinnú látku rivaroxaban. Je to jeden z priamych a reverzibilných inhibítorov koagulačného faktora 10. Tento faktor tiež hrá veľmi dôležitú úlohu pri zrážaní krvi. Indikácia je podobná ako u ostatných antikoagulancií. Polčas rivaroxabanu je 7-11 hodín. Vďaka tomu je kontrola flexibilnejšia. Pri liečbe Xarelto® platia pre monitorovanie koagulácie rovnaké podmienky a limity ako pri Pradaxa®. Účinná látka rivaroxaban je čiastočne metabolizovaná rovnakými enzýmami ako Marcumar®.

Možno vás bude zaujímať aj táto téma:

• Xarelto® a alkohol

Ďalšia časť je tiež metabolizovaná prostredníctvom P-glykoproteínu. Interakcia s inými liekmi je nízka, ale môže sa vyskytnúť. Interakcie s určitými zložkami v potrave sú menej časté. 1/3 Xarelto® sa vylučuje obličkami. Ak sa vyskytne nekontrolované krvácanie alebo iné vedľajšie účinky, je ťažké rýchlo reagovať na liečivo rivaroxaban. Protiopatrenia pri predávkovaní, ktoré sa používajú s Phenprocoumonom, tu nefungujú. To isté platí pre dabigatranetexilát. Existuje však takzvané antidotum Pradaxa®. Pre rivaroxaban zatiaľ neexistuje, ale treba ho rozvíjať. Pokiaľ ide o náklady, Xarelto® je o niečo lacnejšie ako Pradaxa®, ale tiež podstatne drahšie ako Marcumar®.

Možno vás bude zaujímať aj táto téma: Čo by sa malo brať do úvahy pri zastavení Xarelta?

Eliquis®

Komerčný prípravok Eliquis® obsahuje účinnú látku apixaban. Je tiež jedným z priamych a reverzibilných inhibítorov faktora 10 zrážania krvi. Patrí do rovnakej triedy látok ako Xarelto®. Má preto vlastnosti podobné Xarelto®. Je to trochu mladšie. Kým Xarelto® vstúpilo na trh v roku 2008, Eliquis® je na trhu od roku 2011. Indikácie sú podobné. Takzvaná farmakokinetika sa mierne líši. To znamená, že organizmus ovplyvňuje liečivo, čo sa týka prípravkov. Elquis® má polčas 9-14 hodín. Má mierne nižšiu biologickú dostupnosť. Preto má biologickú dostupnosť 50%, zatiaľ čo Xarelto® vykazuje biologickú dostupnosť vyššiu ako 80%. To môže mať výhody a nevýhody.

Vyššia biologická dostupnosť znamená silnejšiu distribúciu a účinok v tele. Znamená to však aj to, že vedľajšie účinky, ako napríklad tendencia ku krvácaniu, môžu byť výraznejšie. V súčasnosti sa vyvíja antidotum pre účinnú látku apixaban.Eliquis® sa vylučuje 1/4 obličkami a 3/4 žlčou. Existujú určité kontraindikácie pre Pradaxa®, Elquis® a Xarelto®. Patria sem tehotenstvo a akútne, klinicky relevantné krvácanie, choroby s rizikovými faktormi pre závažné krvácanie a súčasné použitie iných antikoagulancií, ako je heparín. Odporúčanie pre dysfunkciu obličiek je pre tieto tri prípravky odlišné.