antihistaminiká

synonymum

Antialergické lieky

Čo sú antihistaminiká?

Antihistamíny sú terapeuticky používané látky, ktoré oslabujú účinok vlastnej látky poslanej histamínu. Histamín hrá i.a. ústrednú úlohu pri alergických reakciách, zápaloch, pocitoch, ako je nevoľnosť a pri regulácii cyklu spánku a bdenia.
Najmä pri liečení alergií, ako sú napr Antihistaminiká sa stali nevyhnutnými pre sennú nádchu. Antihistaminiká sú tiež veľmi účinnými liečivami na symptomatické liečenie pohybovej choroby (napríklad pomocou Vomex®). Mnohé prípravky sú dostupné v lekárňach bez lekárskeho predpisu.

Kde sa vyskytuje histamín?

histamín vyskytuje sa v mnohých tkanivách v tele. Stáva sa z aminokyselina Histidín sa tvorí a ukladá do tzv. Žírnych buniek. K uvoľneniu môže dôjsť prostredníctvom vlastných a vonkajších faktorov tela. Po uvoľnení sa histamín viaže na histamínové receptory. Histamín je obzvlášť vysoko koncentrovaný v slizniciach žalúdok a Broncho rovnako ako v koži. Nižšie koncentrácie histamínu sa nachádzajú v krvných bunkách, takzvaných bazofilných leukocytoch a krvné doštičky, Histamín tiež hrá úlohu ako prenášač signálu v centrálnom nervovom systéme.

Viac informácií o téme nájdete na: histamín

Na čo sa histamín používa?

histamín je látka posla. Používa sa pri poškodení tkanív úpal, Z postihnutých buniek sa uvoľňujú popáleniny, odrezky, modriny atď. V dôsledku toho sa okolité krvné cievy rozširujú, aby sa zabezpečil lepší prietok krvi do poškodeného tkaniva a zvýšila sa priepustnosť stien krvných ciev. Výsledkom je, že sa zložky imunitného systému môžu dostať do poškodeného tkaniva, migrujú zápalové bunky, zničené fragmenty buniek sa transportujú preč a tkanivo sa obnovuje. V žalúdku zvyšuje histamín produkciu histamínu Kyselina žalúdkaV niektorých oblastiach mozgu slúži ako posolská látka na prenos informácií medzi neuróny, Ovplyvňuje cyklus spánku a bdenia, nevoľnosť a Zvracať.

Ktoré faktory vedú k uvoľňovaniu histamínu?

Histamín môže byť vyvolaný mechanickými stimulmi, napr. tlak na tkanivo, ale tento účinok môže mať aj slnečné žiarenie a teplo. Niektoré látky môžu spôsobiť uvoľnenie histamínu do okolitého tkaniva. Týmito látkami môžu byť na jednej strane endogénne hormóny, ako napríklad gastrín, a na druhej strane cudzie látky, ako sú jedy hmyzu, lieky alebo tzv. Antigény. Antigény sú látky, ktoré v tele vyvolávajú obrannú reakciu. Mnoho ľudí dnes trpí príliš citlivým imunitným systémom. Sú veľmi citlivé na kontakt s určitými látkami, ako sú napr Včelí peľ, domáci prach, jedlo, kozmetika atď. Viažu antigény na povrch buniek, napr. inhalačného peľu na bunkách nosovej sliznice, imunitný systém rozpozná antigén „peľ“ ako cudzí. Bunka je zničená a histamín, ktorý obsahuje, sa náhle uvoľní. U alergikov je toto uvoľňovanie histamínu viditeľné v rôznych formách, napríklad sčervenaním pokožky šupinami, opuchom slizníc horných a dolných dýchacích ciest alebo svrbením.

Typy histamínových receptorov a ich účinky

Histamín sprostredkuje svoj účinok väzbou na histamínový receptor po jeho uvoľnení zo žírnych buniek na susedných bunkových povrchoch. Tento signál zvyčajne spôsobuje, že bunka aktivuje alebo deaktivuje určité procesy vysielaním ďalších látok posla. Existujú 4 rôzne typy histamínových receptorov: H1, H2, H3 a H4.
Ak sa histamín viaže na receptor H1, sprostredkuje to rôzne účinky v rôznych stupňoch: krvné cievy sa sťahujú, steny ciev sa stávajú priepustnejšie, mukózne membrány napučiavajú, priedušiek priedušiek, koža vykazuje sčervenanie a tvorbu v dôsledku zvýšeného prietoku krvi. možno malé šupky. Nadmerné uvoľňovanie histamínov, napríklad tých, ktoré sú spôsobené alergickými reakciami alebo žihľavkou (žihľavka) je zvyčajne sprevádzané nepríjemným svrbením. Svrbenie je spôsobené nervovými zakončeniami stimulovanými histamínom v koži.

H1 receptory sa nachádzajú aj v mozgu. Tam histamín pôsobí ako vysielač medzi nervovými bunkami a ovplyvňuje rytmus spánku a bdenia. Na jednej strane sa podieľa na reakcii prebudenia a zvyšuje bdelosť. Na druhej strane riadi pocit nevoľnosti a nevoľnosti.

Prečítajte si tiež článok o tejto téme nevoľnosť

H2 receptory sa nachádzajú hlavne v gastrointestinálnom trakte. Histamín je uložený v bunkách známych ako ECL (enterochromafínové bunky). Bunky môžu byť stimulované k uvoľňovaniu histamínu hormónom gastrín. Histamín sa potom viaže na povrchové receptory H2 na susedných parietálnych bunkách, čím produkujú žalúdočnú kyselinu a tým podporujú trávenie. Okrem toho aktivácia H2 receptorov vedie k zrýchlenému srdcovému rytmu a kontrakcii krvných ciev.

Ak sa histamín viaže na receptory H3, má to samoregulačný účinok na uvoľňovanie histamínu. Aktivované receptory H3 inhibujú uvoľňovanie histamínu v mozgu a regulujú uvoľňovanie ďalších messengerových látok. To reguluje hlad, smäd, denný nočný rytmus a telesnú teplotu.
Receptory H4 ešte neboli dostatočne preskúmané. Existujú však dôkazy o tom, že zohrávajú úlohu pri alergickej astme.
Z vyššie popísaných typov histamínových receptorov sú doteraz na trhu iba liečivá, ktoré sa viažu na receptory H1 a H2; takzvané antihistaminiká H1 alebo H2.

antihistaminiká

Termín "antihistaminiká„Znamená niečo ako„ lieky, ktoré pôsobia proti histamínu “. Funguje to nasledovne: príslušné účinné látky súťažia s vlastným histamínom tela o väzbové miesto na receptore na bunkových povrchoch.
Účinná látka má zvyčajne lepšiu väzbovú kapacitu a môže vytlačiť vlastný histamín z receptora. Na rozdiel od histamínu však naviazaná účinná látka nespúšťa reakciu. Blokuje iba väzobné miesto, takže nenastane typický účinok na histamín.
Antihistaminiká H1 rušia účinky histamínu na receptory H1. Toto je obzvlášť dôležité v prípade alergických chorôb, ako je senná nádcha, neinfekčné svrbivé kožné stavy, ako sú žihľavka (žihľavka) alebo uhryznutie hmyzom. Týmto spôsobom je možné tieto sťažnosti účinne zmierniť. Je to však iba dočasná symptomatická liečba. Príčina sa nedá týmto spôsobom odstrániť.

Trieda antihistaminík H1 sa neustále vyvíja. Preto sú asociované aktívne zložky rozdelené na H1 antihistaminiká prvej, druhej a tretej generácie. Nevýhodou H1 antihistaminík prvej generácie je to, že pôsobia nielen na receptory H1, ale aj na iné typy receptorov. Môže to spôsobiť vedľajšie účinky, ako sú sucho v ústach, bolesti hlavy, závraty, nevoľnosť alebo únava. Posledne menovaný sa zase stal terapeuticky užitočným. Niektoré z antihistaminík prvej generácie H1 sa tiež používajú ako upokojujúce (sedatívne) látky na podporu spánku. Niektoré účinné látky, ktoré sú tiež súčasťou prvej generácie antihistaminík H1, vykazujú výrazné účinky proti príznakom choroby z pohybu, ako je nevoľnosť a zvracanie. Antihistaminiká druhej generácie H1 nemajú takmer žiadne sedatívne vedľajšie účinky a sú primárne antialergické.

Prečítajte si o tom viac v časti Lieky proti nevoľnosti

Antihistaminiká druhej generácie

Antihistaminiká prvej generácie boli ďalej modifikované na antialergickú terapiu. Hlavnou nevýhodou starých antihistamínov (napr. Clemastin, Dimetinden) bol vedľajší účinok podporujúci spánok. Z tohto dôvodu sa látky druhej generácie zmenili, takže už nemôžu viesť k zvýšenej únave v centrálnom nervovom systéme.
Výsledkom je, že antihistaminiká druhej generácie sa vyznačujú predovšetkým silným antialergickým účinkom. V rámci alergickej reakcie je opuch výrazne potlačený a svrbenie a bolesť sú znížené. Antihistaminiká navyše spôsobujú mierne zväčšenie priedušiek.
Medzi najznámejšie účinné látky druhej generácie patria cetirizín a loratadín. Terfenadín, ktorý sa často používal dlhú dobu, viedol k závažným poruchám srdcového rytmu, a preto už nie je schválený pre nemecký trh.

oblasti použitia

Antihistaminiká H1 sú veľmi dôležitou skupinou liekov používaných na liečbu alergie, Sú účinné pri zmierňovaní príznakov, ako sú svrbenie, vodnatosť oči, opuchnuté sliznice nosa s pocitom preťaženia nos, svrbenie nosa a súvisiace nutkanie kýchať. Antihistaminiká H1 sa tiež používajú v Kožné prejavy ako je svrbenie, šupky a sčervenanie pokožky, napr s alergiami, s chronickou urtikáriou, spálením od slnka, svetlom Burns a uhryzne sa hmyz. Druhá generácia nemá sedatívny, ospalý efekt. Preto sa účinné zložky tejto generácie v súčasnosti preferujú, ak tento účinok nie je požadovaný. Ďalšou oblasťou použitia je Histamínová intolerancia.

Niektoré z účinných zložiek H1 antihistaminík prvej generácie majú upokojujúci účinok na nevoľnosť a zvracanie. Preto môžu preventívne pomôcť cestovná choroba alebo sa má brať v prípade nevoľnosti a zvracania. V prípade niektorých antihistaminík H1 má antialergický účinok v porovnaní so sedatívnym účinkom zadné sedadlo, takže majú prednosť ako Sedatíva a látky podporujúce spánok aplikovať.

Antihistaminiká H2 majú odlišnú oblasť použitia ako antihistaminiká H1. Znižujú produkciu žalúdočnej kyseliny a môžu sa použiť na liečenie ochorení súvisiacich so žalúdočnou kyselinou, ako sú napr Refluxná choroba a Žalúdočné vredy alebo vredy tenkého čreva aplikovať.

Vedľajšie účinky antihistaminík na srdce

Jednotlivé prípravky (terfenadín, astimezol) vedú k závažným poruchám srdcového rytmu, a preto už boli v niektorých krajinách stiahnuté z trhu.
Tieto látky spôsobujú predĺženie QT času srdca v EKG (stimulačné šírenie a regresia srdca), čo môže viesť k závažným poruchám srdcového rytmu so zvýšeným rizikom náhlej srdcovej smrti.
Pri mnohých ďalších prípravkoch je často počas liečby významne zvýšená srdcová frekvencia. Jednotliví pacienti hlásia závodné srdce a vnútorný nepokoj.

Vedľajšie účinky antihistaminík na pečeň

V zriedkavých prípadoch sa nežiaduce účinky antihistamínovej liečby prejavujú aj v pečeni.
V pečeni sa metabolizuje veľa antihistaminík. Je možná aktivácia prípravku aj vylučovanie pečeňou. To spôsobuje veľké zaťaženie pečene, čo môže viesť k zvýšenému poškodeniu pečene, ak sa liek užíva dlho.
Z tohto dôvodu, najmä pri kombinácii antihistaminík s inými liekmi, ktoré sú metabolizované v pečeni, by sa mala venovať pozornosť možným interakciám. Súčasná konzumácia alkoholu môže tiež zvýšiť účinok a spôsobiť ďalšie poškodenie pečene.

Vedľajšie účinky antihistaminík u detí

Väčšina antihistaminík prvej generácie je dostupná v lekárňach. Prípravky sa často ponúkajú aj v kombinácii s inými liekmi na antialergickú terapiu. Niekedy však existujú značné vedľajšie účinky, najmä u (malých) detí.
Pretože sa tieto antihistamíny akumulujú aj v centrálnom nervovom systéme, môže viesť k zvýšeniu dennej ospalosti a miernej ospalosti. Často sa uvádzajú aj poruchy koncentrácie.
Pri veľmi vysokých dávkach alebo predávkovaní sú u detí možné aj halucinácie a záchvaty. Typicky sa vyskytujú aj ďalšie vedľajšie účinky antihistamínov, najmä u malých detí. Na začiatku to vedie k zvýšenej suchosti v ústach, poruchám pri vyprázdňovaní močového mechúra (močeniu) a zápche. V jednotlivých prípadoch sú tiež možné poruchy srdcového rytmu, pretože jednotlivé prípravky vedú k predĺženiu QT času v EKG.
U novorodencov a dojčiat existuje tiež riziko porúch dýchania. V dôsledku toho existuje riziko kardiovaskulárneho kolapsu.

Vedú antihistaminiká k nárastu hmotnosti?

Pomerne zriedkavým vedľajším účinkom liečby antihistaminikami je zmena hmotnosti.
Účinky jednotlivých antihistamínov na hmotnosť sa však veľmi líšia. Zatiaľ čo niektoré prípravky nemajú žiadny vplyv na chuť do jedla a na hmotnosť, iné prípravky môžu viesť k nárastu hmotnosti o niekoľko kilogramov v priebehu niekoľkých týždňov. Vyskytujú sa však hlavne pri dlhodobej liečbe a vyvíjajú sa pomaly a nepretržite po dlhšiu dobu.
Nárast hmotnosti je spôsobený blokádou histamínových receptorov, čo spôsobuje mierne zvýšenie chuti do jedla, čo vedie k nárastu hmotnosti.

Antihistaminiká a alkohol - sú kompatibilné?

Mnoho antihistaminík sa metabolizuje v pečeni. Aktivácia aj vylučovanie prípravkov sa uskutočňujú prostredníctvom špecifických pečeňových enzýmov. Pečeň je silne stresovaná.
Kombinácia antihistamínov a alkoholu môže mať vzájomne sa posilňujúci účinok. Okrem toho je funkcia pečene ešte viac zdôraznená, čo môže poškodiť pečeň. Z tohto dôvodu by sa počas liečby antihistaminikami malo podľa možnosti vyhnúť alkoholu. Najmä antihistaminiká prvej a druhej generácie vedú k značným vedľajším účinkom, keď sa kombinujú s alkoholom.
Časté príznaky, keď sa antihistaminiká kombinujú s alkoholom, sú zvýšená únava so zníženou ostražitosťou a miernou ospalosťou. Okrem toho je potrebné sa obávať veľkého narušenia koncentrácie. V jednotlivých prípadoch sa môžu vyskytnúť život ohrozujúce kardiovaskulárne poruchy.

Antihistaminiká v tehotenstve

Doteraz neboli preukázané žiadne škodlivé účinky na matku a dieťa pre väčšinu bežných antihistamínov.
Jednotlivé prípravky sa používajú špecificky počas tehotenstva. Patria sem napríklad doxylamín, ktorý sa používa pri liečení zvracania.
Pri dlhodobej liečbe staršími antihistaminikami (difenhydramín, hydroxyzín, dimenhydrinát) počas tehotenstva sa v niekoľkých štúdiách preukázalo mierne príznaky z vysadenia novorodenca (vrátane zvýšeného trasenia a hnačky).
Okrem toho sa preukázali účinky na kontrakciu svalov maternice. Z tohto dôvodu je potrebné sa týmto látkam počas tehotenstva vyhnúť.
Akýkoľvek liek sa má užívať počas tehotenstva po porade s ošetrujúcim lekárom. V niektorých prípadoch existuje riziko vážnych rizík pre dieťa v kombinácii s iným prípravkom.

Antihistaminiká používané ako pomôcky na spánok

S antihistaminikami prvej generácie sa zistilo relatívne skoro, že antialergická terapia vedie k zvýšenej únave. Prípravky inhibujú reakciu prebudenia v centrálnom nervovom systéme. Z tohto dôvodu boli tieto látky ďalej modifikované tak, aby sa mohli používať výhradne ako pomôcky na spánok.
Najčastejšie používanými účinnými látkami sú doxylamín a difenhydramín. Patria medzi lieky na predpis, ktoré nie sú viazané na lekársky predpis, a môžu podporovať najmä mierne a nechronické poruchy spánku.
Aby ste sa vyhli dennej ospalosti, je potrebné venovať pozornosť jej užívaniu pred spaním. Látky sú zvyčajne dobre tolerované. Pri pravidelnom používaní prípravkov sa však môžu vyskytnúť mnohé vedľajšie účinky. Patria sem závraty, ťažkosti s koncentráciou a bolesti hlavy. Možné sú aj problémy so suchosťou v ústach, zápchou a močením.